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乌帕替尼(UPADACITINIB)选择性JAK1抑制剂在免疫介导性疾病中的应用

时间:2025-12-29 10:20 来源:医药数据 作者:康必行-小蕊

  乌帕替尼是一种口服小分子药物,属于Janus激酶(JAK)抑制剂类,具有对JAK1亚型的高度选择性。JAK-信号转导及转录激活因子(STAT)通路是多种细胞因子参与炎症和免疫反应的关键信号传导机制。当促炎细胞因子(如白细胞介素-6、干扰素-γ、IL-23等)与其受体结合后,会激活JAK家族成员,进而磷酸化STAT蛋白,调控下游基因表达,驱动免疫应答。在某些自身免疫或慢性炎症性疾病中,该通路持续异常活化,导致组织损伤和临床症状持续存在。

  乌帕替尼通过选择性抑制JAK1,可有效阻断上述信号传导过程,从而减轻炎症反应。相较于早期泛JAK抑制剂,其对JAK1的选择性更高,在保留抗炎疗效的同时,理论上可减少因抑制JAK2(与造血和血小板生成相关)或JAK3(与淋巴细胞功能相关)带来的潜在不良反应。

乌帕替尼.jpg

  目前,乌帕替尼已被用于治疗多种免疫介导的慢性疾病。在类风湿关节炎患者中,尤其对传统合成改善病情抗风湿药(如甲氨蝶呤)反应不佳者,乌帕替尼可显著改善关节肿胀、压痛及功能状态,并延缓影像学进展。此外,该药在银屑病关节炎、强直性脊柱炎、特应性皮炎及溃疡性结肠炎等疾病中也显示出良好的临床疗效,部分适应症已获得权威指南推荐。

  给药方式为每日一次口服,通常以固定剂量使用,无需根据体重调整。由于JAK通路在免疫监视中具有重要作用,使用乌帕替尼可能增加感染风险,尤其是带状疱疹、上呼吸道感染及机会性感染。因此,在开始治疗前应评估患者的感染史、疫苗接种状态及潜伏感染(如结核)情况。长期用药期间需定期监测血常规、肝肾功能及血脂水平。

  值得注意的是,基于对JAK抑制剂类药物整体安全性的持续评估,部分监管机构建议在特定高风险人群中(如老年患者、有心血管病史或恶性肿瘤史者)谨慎使用此类药物。临床决策应综合权衡疾病活动度、既往治疗反应及个体风险因素。

  乌帕替尼作为新一代高选择性JAK1抑制剂,为多种难治性免疫炎症性疾病提供了新的治疗选择。其精准作用机制代表了从广谱免疫抑制向靶向调控转变的趋势,但合理用药与长期安全性管理仍是临床实践中不可忽视的关键环节。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问 乌帕替尼 https://www.kangbixing.com/drug/wptn/


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(责任编辑:康必行-小蕊)
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