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替诺福韦二代/韦立得(TAF)在乙肝治疗中体现高效和低耐药

时间:2021-02-26 10:22 来源:医药数据 作者:康必行-小蝶

  TDF,是乙肝初始治疗的首推药物,它的药抗病毒效果非常好,是乙肝治疗“高效、低耐药”的理想药物,但遗憾的是,长期服用该药可能对肾脏和骨密度造成损伤。

  富马酸丙酚替诺福韦(Tenofovir alafenamide,TAF)是替诺福韦的另一种前体药物,但其血浆稳定性优于TDF。TAF进入肝细胞后,药物可水解成替诺福韦,替诺福韦随后被细胞内的激酶磷酸化,成为具有药理活性的替诺福韦二磷酸盐。

替诺福韦二代,韦立得,TAF

  替诺福韦二磷酸盐由HBV逆转录酶整合入病毒的DNA,从而导致DNA链合成的中断。相比TDF,TAF克服了部分TDF的缺点,且TAFIII期研究的96周疗效和安全性结果则显示,TAF在保持较高病毒抑制率的情况下,没有发现耐药,具有耐药性低、几乎无肾毒性、更好的骨骼安全性、十分之一剂量即可达到TDF同等药效优势,所以TAF在业内有“乙肝神药”之称。

  替诺福韦的肾脏毒性,相较于他的老兄——“阿德福韦”已经小了几十倍,但是毕竟两兄弟还是化学结构相似,所以,替诺福韦的肾脏安全性,一直是医学界比较遗憾的一个问题。

  还好,抗病毒领域的“活雷锋”吉利德,在推出替诺福韦之后,继续研发替诺福韦的后继药品,经过无数次尝试,发现替诺福韦的前体,替诺福韦-艾拉酚胺,也能有效的抑制乙肝病毒复制,而且肾脏毒性远远小于替诺福韦。

  大家都知道,在使用TDF抗病毒治疗期间,需要定期监测肌酐、血磷以及尿素的水平,因为TDF存在着损伤肾脏和骨骼的副作用,但是它的弟弟就很大的减少了这些副作用,在骨质疏松和肾小管损伤方面的风险都非常低了,可以说是十分安全的!如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信!

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(责任编辑:康必行-小雪)
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