大约90%胃肠道间质瘤(GIST)的发生与KIT或PDGFRA基因的突变导致的细胞生长失调有关。现有研究资料显示，目前胃肠道间质瘤的三线标准治疗药物瑞戈非尼客观缓解率仅5%左右，而经三线治疗失败的治疗方案十分有限。1月10日，美国食品和药物管理局(FDA)批准靶向抗...
在PIONEER研究的第一阶段，接受 阿维普替尼 治疗的患者在第16周症状总分 (TSS)平均降低了30%，且这一根据《惰性SM症状评估表》（ISM-SAF）得到的评分在后续治疗中得到了进一步降低。同时，接受 阿维普替尼 治疗的患者在肥大细胞负荷和患者自我报告的生存...
阿维普替尼 在肥大细胞负荷、患者自我报告结局和生存质量三个疗效指标上均显示了活性。在多个疾病负担指标上观察到的一致结果支持对于avapritinib用于治疗惰性SM的进一步评估。在第16周，患者报告的ISM-SAF TSS分数达到了具有统计学意义的下降。相比在...
在中国，基石药业和Blueprint Medicines于2018年6月4日达成该药物的独家合作及授权许可协议，基石药业获得 阿维普替尼 在中国的大陆、香港、澳门和台湾的临床开发和商业化的授权。2019年2月，该药物在中国开展其作为三线或以上治疗KIT基因突变驱动型胃肠...
阿维普替尼 是一种I型抑制剂，旨在靶向活性激酶构象;所有致癌激酶都通过这种构象进行信号传导。阿维普替尼已被证实对胃肠道间质瘤(GIST)相关的KIT和PDGFRA突变具有广泛的抑制作用，包括针对与当前批准疗法耐药相关的激活loop突变的强劲活性。与已批准的多激...
阿泊替尼 是一种口服的小分子药，是高选择性的PDGFRα D842V和Kit Exon 17抑制剂，目前处于一期临床中。2017年6月，阿泊替尼获得了FDA突破性疗法认定，用于治疗具有PDGFRα D842V突变的不可切除或转移性GIST的患者。此前，FDA授予阿泊替尼孤儿药资格，用于治...
GIST是一种软组织肉瘤、对化疗很不敏感，晚期GIST在激酶抑制剂出现前没有太好疗法。GIST几乎都有一个叫做CD117的抗原、这是激酶KIT胞外受体的一部分。第一个批准的激酶抑制剂是神药格列卫。虽然这个产品是作为ABL抑制剂首先上市用于CML,但后来发现有cKIT...
胃癌是异质性较强的恶性肿瘤，由于发生机制尚未明确、已有治疗方案发生耐药且相较于其他瘤种而言治疗靶点欠缺，因此其治疗效果仍有待提高。既往针对HER2阳性胃癌患者的靶向治疗开启了胃癌精准治疗的先河，但HER2阳性的患者仅为20%左右，仍有多数患者无法...
精准靶向治疗呈现了时代发展的步伐， 展示了科学的征程。从2002年来，一颗“小药丸”用于胃肠间质瘤的治疗，开启人类抗争肿瘤分子靶向时代，从此，精准分子靶向治疗不仅是医生强大的武器，也是有效靶向治疗药物研发的战场，进而这些药物相继使基因突变患者生...
阿维普替尼 （商品名Ayvakit）由Blueprint Medicines研发，于近日经美国FDA批准上市，用于治疗无法手术切除或转移性血小板衍生的生长因子受体α（PDGFRA）外显子18基因突变（包括PDGFRA D842V突变）的胃肠道间质瘤（GIST）成人患者。该口服片剂有100 mg/片、...
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