Acalabrutinib( 阿卡替尼 )是一种高度选择性、强效、共价Bruton酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,通过永久性结合抑制BTK发挥作用。BTK是B细胞受体(BCR)信号通路的关键调节因子,在不同类型血液系统恶性肿瘤中广泛表达,参与B细胞的增殖、运输、趋化和粘附,...
阿卡替尼 的推荐剂量为100mg/次,2次/日,患者既可以随餐服用,也可以单独服用。实际服用时,应和水整粒吞服,吞咽前不应掰开、打碎或咀嚼。今天咱们就来详细了解一下阿卡替尼有什么副作用? 阿卡替尼 10%的副作用有:皮肤病:皮疹;内分泌和代谢:...
阿卡替尼 ,上市前被称为ACP-196,属于第二代BTK抑制剂。顾名思义,这类药物是针对性抑制BTK这个基因(蛋白)功能的。 BTK是“B细胞受体信号通路”中的一个重要蛋白。这个信号通路对正常B细胞功能很重要,同时研究发现,有一类具有B细胞特性的癌细胞...
阿卡替尼 / 阿卡拉布替尼 是一种用于抑制布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 功能的靶向治疗用药。BTK是一种 细胞内的蛋白,在恶性 B 细胞中可能存在过度表达的现象。阿卡拉布替尼是一种 BTK 抑制剂,能够阻断 BCR 信号,并抑制恶性 B 细胞肿瘤的生长及存活。那么...
阿卡替尼 (阿卡拉布替尼)是第2代小分子布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s tyrosine kinase,BTK)抑制药。阿卡替尼及其代谢物ACP-5862与BTK活性部位第481位半胱氨酸残基形成共价结合,使BTK酶的活性受到抑制;而BTK作为B细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通道的...
阿卡替尼 (Acalabrutinib,商品名Calquence)一线单药治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)的数据公布引起关注。 阿卡替尼 单药一线治疗初治CLL患者4年总缓解率(ORR)高达97%;治疗复发/难治性CLL患者18个月生存率高达82%,并显示出长期的良好安全性。 慢性淋巴...
2017年10月31日,美国FDA批准阿卡替尼用于治疗先前至少接受过一种疗法的成年套细胞淋巴瘤患者(MCL);2019年,阿卡替尼再次获批治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小细胞淋巴瘤(SLL)成人患者。 套细胞淋巴瘤占全部非霍奇金淋巴瘤的6%,约70%患者在确诊时已是...
伊布替尼耐药虽不常见但发生率逐渐增多,越来越多的研究致力于评估患者耐药的风险,这类患者治疗应联合用药,或将伊布替尼作为造血干细胞移植或其他长期治疗措施前的过渡,或者选择优于伊布替尼的二代BTK抑制剂: 阿卡替尼 。 Acalabrutinib( 阿卡替...
2019年12月7-10日,血液疾病领域首屈一指的国际性会议-第61届美国血液学会(ASH)年会在美国奥兰多隆重举行。全球知名的血液疾病专家和科研人员汇聚一堂,共同探讨血液疾病领域的新技术新进展。本次盛会中, 阿卡替尼 作为慢性淋巴细胞性白血病(CLL)治...
靶向药物 阿卡替尼 (Acalabrutinib)治疗复发性/难治性CLL/SLL,背景:Bruton酪氨酸激酶 (BTK)靶向治疗可显着提高慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞白血病(CLL/SLL)患者的总体存活期。Acalabrutinib是一种口服的高选择性BTK抑制剂,因其选择性,使得可一日...
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