EGFR抑制剂 的出现，将非小细胞肺癌的治疗推进到了小分子靶向药物时代。多代靶向药物的研发，使非小细胞肺癌患者在治疗过程中可以有多个选择。EGFR抑制剂目前已经有了三代药物，第一代有吉非替尼（易瑞沙）、厄洛替尼（特罗凯）、埃克替尼（凯美纳）。...
阿法替尼 和达克替尼作为经典的二代TKI，从上图在结构上可以看出来，二者与gefitinib的差别，主要在于侧链的双键；喹唑啉母环（就是那个双环相连的结构）仍是一代和二代共有的主体结构。也就是说，afatinib和dacomtinib主要是在结合力上做了改进，而并...
EGFR（Epidermal GrowthFactor Receptor，表皮生长因子受体）基因敏感突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者，可以从 酪氨酸激酶抑制剂 （EGFR-TKI）中显著获益。在我国，晚期肺腺癌，总体EGFR突变率是50.2%，敏感突变率是48%，即使是吸烟患者其突变率也达到...
近年来, 肺癌发病率及死亡率呈现上升趋势，大部分患者确诊时已为中晚期, 已无手术机会。靶向治疗相较全身化疗更显著的延长了这类患者的生存期, 提高了这些患者的生存质量，高效低毒，已然成为晚期非小细胞肺癌的一线用药。但一代TKIs在经过9-13个月的治...
EGFR药敏突变频率在亚洲人群中可以高达50%，因此是肺癌靶向检测的第一步。EGFR药敏突变的患者可以使用EGFR-TKIs药物：吉非替尼（易瑞沙）、厄洛替尼（特罗凯）以及刚刚获批可以用于一线治疗的 奥西替尼 （泰瑞沙）。EGFR-TKIs药物的原发耐药与KRAS基因的...
一项多国 T790M突变 晚期NSCLC患者使用奥西替尼的长期随后汇总研究。共411位患者每天80mg奥西替尼 (二线129例;三线或更高，282例)。数据截止日期是2016年11月1日,可知治疗中值为16.4个月(范围,0 - 29.7个月),客观应答率为66%(95%可信区间(CI), 61% - -70...
NSCLC NCCN 2019.V1指南建议：EGFR阳性NSCLC患者接受一线的 奥西替尼 （Osimertinib）、厄洛替尼（Erlotinib）、阿法替尼（Afatinib）、吉非替尼（Gefitinib）、达克替尼（Dacomitinib）一代或二代EGFR-TKI治疗。 但大多数NSCLC患者会在用药后6~12个...
现已发现， 奥西替尼 可用于EGFR突变NSCLC患者的一线治疗。根据AURA试验中两项I期扩展队列研究的结果，6例EGFR突变患者的中位PFS为19.3个月（95% CI 13.7-未达到），ORR为77%（95% CI，64-87）。 一项III期FLAURA研究（NCT02296125）比较了在未治疗...
当第一代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）吉非替尼、厄洛替尼或阿法替尼（译者注：阿法替尼为第二代EGFR TKI）发生获得性耐药时，50-60%的EGFR突变型非小细胞肺癌（NSCLC）患者会出现EGFR基因第20号外显子上的 T790M突变 。奥西替尼（A...
为什么奥希替尼9291是易瑞沙等耐药的首选？因为T790M基因突变最常见于正在长期服用易瑞沙、凯美纳或特罗凯的患者。 服用易瑞沙、凯美纳或特罗凯1-2年左右，约有55-60%患者会产生T790M基因突变，原来的靶向药便会无效，即产生耐药问题，肿瘤病灶便不受控...
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