在我国,每年新发病的肺癌患者超过73万人,是发病率和死亡率最高的恶性肿瘤。在中国的非小细胞肺癌患者中,约有30%-40%发生EGFR突变,而接受过EGFR-TKI药物(如吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼)治疗的EGFR突变患者中,约三分之二患者会由于T790M突变而产...
2020年CSCO指南在其开篇中指出,基于循证医学证据、兼顾诊疗产品的可及性、吸收精准医学新进展,制定中国常见肿瘤的诊断和治疗指南,是CSCO的基本任务之一。中国幅员辽阔,地区经济和学术发展不平衡,CSCO指南作为中国肿瘤领域权威指南,需要兼顾地区发...
在 I 期 AURA 研究的剂量扩展队列中, 奥希替尼 一线治疗晚期 NSCLC 的疗效已初步显现。2017 年 9 月,奥希替尼一线治疗 EGFR 敏感突变阳性晚期 NSCLC 的 III 期临床 FLAURA 研究,重磅亮相欧洲内科肿瘤学会年会(ESMO)。 研究显示, 奥希替尼 较标准 E...
EGFR-TKI 奥希替尼 颠覆前两代的结构,重新设计母环,建立不可逆结合,临床前研究证实奥希替尼对 EGFR 敏感突变和 EGFR T790M 耐药突变均有很强的选择性抑制作用,同时对野生型的抑制作用弱,展示出很好的选择性。 在 AURA Ex 和 AURA 2 这两项 II...
1988年,首次有研究者提出将EGFR作为癌症的潜在靶点;15年后,首个EGFR-TKI吉非替尼获FDA批准上市;2005年,与1代药物耐药相关的T790M突变被发现;2011年,不同机制类型的EGFR-TKI相继被报道;2013年,2代代表药物阿法替尼获批上市;2015年,3代EGFR-TKI“神...
在晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者中, EGFRm患者指南建议使用EGFR-TKI进行治疗。一二代EGFR-TKI在一线治疗中,对亚洲EGFRm晚期非小细胞肺癌患者的疗效优于化疗。第三代EGFR-TKI,奥希替尼针对EGFRm 晚期NSCLC的FLAURA 研究的PFS 数据公布之后,NCCN...
研究发现,第一代EGFR TKI治疗过程中T790M突变的出现,使酪氨酸激酶端第790位氨基酸从苏氨酸Thr变为甲硫氨酸Met,导致ATP结合区域的侧链空间结构增大,出现位阻现象,阻碍了TKI与EGFR的结合,从而导致耐药。 第三代EGFR TKI奥希替尼针对T790M突变位点的设...
世界卫生组织根据肺癌生物学、治疗及预后把肺癌分为两个主要类型:非小细胞肺癌(NSCLC)和小细胞肺癌(SCLC),其中非小细胞肺癌占所有肺癌病例的80%以上。在精准医疗时代的背景下,NSCLC已进入分子分型时代,肺癌是治疗靶点研究最深入,靶向治疗最复杂...
在3期临床试验AURA3中,接受 奥西替尼 /奥希替尼(AZD9291)治疗的患者的中位无进展生存期可以达到10.1个月,比标准铂类化疗(4.4个月)多出了5.7个月;脑转移的患者在接受奥希替尼(AZD9291)治疗后,中位无进展生存期可以达到8.5个月,比标准化疗(4.2...
按照传统,EGFR突变的患者都是先吃一代药,耐药之后如果有EGFR T790M突变,接着吃三代药 AZD9291 ,这已经是国内不少病友都熟知的“套路”了。 不过,传统都是用来被突破的,可不可以不吃一代药而是直接吃三代药呢?正在召开的ESMO年会上,阿斯利康...
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