劳拉替尼最早以“江湖神药”强势进入ALK治疗领域,药物代号3922.由于药物的特殊设计,使得劳拉替尼的覆盖谱非常广泛,尤其是针对二代药物也无可奈何的G1202R突变,劳拉替尼几乎是唯一可以覆盖这一靶点的药物,因此,在很长一段时间内,三代药物劳拉替尼几乎...
一项代号为ALTA-1L的三期临床试验,所有入组的患者必须确定为ALK融合基因突变阳性,并且之前没有经过系统治疗。入组的275名患者分为两组,分别使用布格替尼和克唑替尼。 1. 布格替尼 治疗组有137名患者,每天用药一次,每次180毫克。7天以后将药物剂量降...
肺癌是最致命的癌症之一。肺癌与高死亡率相关,约占全世界癌症总死亡率的1/5.患者生存率和预后非常差,超过一半的患者在确诊后一年内死亡。肺癌又分为两类:小细胞肺癌(SLCC)和非小细胞肺癌(NSCLC)。非小细胞肺癌是最常见的一种肺癌,与上皮肺细胞的产生...
布格替尼 是一款酪氨酸激酶强效抑制剂,具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3)以及表面生长因子受体(EGFR)缺失和点突变的活性。2017年4月28日,布格替尼获美国FDA加速批准上市,用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK...
无论在提升存活率方面,以及在那些癌症已扩散至脑部的患者,新一代ALK抑制剂 布格替尼 的疗效明显比旧有的克唑替尼更佳。布格替尼可望成为另一ALK阳性非小细胞肺癌的一线标准治疗。约3-5%的非小细胞肺癌属于间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因变异(阳性)型。克唑替尼...
T790M突变一直是二线使用奥希替尼最为常见的耐药机制之一。2020年上半年,一项临床研究登顶JTO,采用西妥昔单抗联合 布格替尼 治疗T790M突变患者,有效率可达60%,相比传统化疗可明显提高疗效,显著延缓下一次耐药时间。 在这项回顾性队列研究中,入组了1...
布加替尼 是一款小分子ALK抑制剂,对于L1196M以及G1269S的突变有亲和作用,与此同时,对于ROS1、EGFR亦有抑制作用。与克唑替尼相比,布加替尼的活性和选择性超出10倍!不得不感叹一句,真是“长江后浪推前浪,一代更比一代强”啊。作为二代ALK-TKI的佼佼者,...
人们在生活中难免会被比较,有的时候是被别人拿来比较,有的时候自己也会主动去和别人比较,这并不是一件不好的事情,承认别人比自己优秀,也才能真正认识到自己的不足,从而能够去再进步和提高。 在肺癌靶向药的世界当中,因为不断有新的药物研发上市,...
布格替尼 是能同时针对EGFR和ALK双靶点非小细胞肺癌靶向药。布格替尼能抑制ALK以及ALK融合蛋白,从而抑制住患者体内的肿瘤的生长。在体外与体内试验中,布格替尼均彰显了良好的抑制效果。因此,它也曾先后获得过美国FDA 颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。...
布加替尼 于2017年4月批准上市,用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌的患者。是一种强效的ALK/EGFR抑制剂,可以强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。基于ALTA试验,FDA批准布加替尼用于治疗克唑...
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