布加替尼( Brigatinib )是一款更新的小分子ALK抑制剂,对于L1196M以及G1269S的突变有亲和作用,同时对于ROS1,尤其是未经治疗的ROS1肿瘤活性很强,对于EGFR亦有抑制作用,但对于EGFR似乎活性不强。对于ALK阳性细胞的活性,布加替尼的活性和选择性是克唑...
2017年FDA批准新的ALK抑制剂布加替尼( Brigatinib )上市,布加替尼是日本武田药业生产,针对克唑替尼耐药的肺癌患者,有效率55%,控制率86%。布加替尼是一种处于观察期的口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI),对ALK重排和CRZ-耐药突变均具有临床前活性,该临床1...
布加替尼 治疗脑转移效果显著优于克唑替尼,布加替尼组颅内病灶客观缓解率78%,而克唑替尼组只有29%,详细数据如下:布加替尼组脑转移患者中位颅内疾病无进展生存期未达到,1年颅内疾病无进展生存率67%,就是说67%的布加替尼组脑转移患者1年内脑转移不...
美东时间9月25日,2018年世界肺癌大会与权威医学期刊《新英格兰医学杂志》同时报道了ALTA-1L研究,该研究是头对头比较 布加替尼 (Brigatinib)与克唑替尼一线治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌的III期临床研究。研究结果显示相比克唑替尼,布加替尼可将疾病...
布加替尼 (Brigatinib)是一款更新的小分子ALK抑制剂,是二代ALK-TKI。对未经治疗的ROS1肿瘤活性很强,对于EGFR亦有抑制作用,但对于EGFR似乎活性不强。对于ALK阳性细胞的活性,布加替尼的活性和选择性是克唑替尼的约10倍。是目前第一个治疗克唑替尼耐...
一项美国多中心回顾性分析研究:22名ALK阳性NSCLC,中位年龄55岁,女性占59%,肺腺癌占86%,均使用过阿来替尼(Alectinib,艾乐替尼 )和布格替尼(brigetin, 布加替尼 ),其中13名患者还使用过克唑替尼,4名患者还使用过克唑替尼和色瑞替尼;脑转移比...
在ALTA临床试验中,接受 布加替尼 (Brigatinib)90mg治疗的患者发生间质肺炎的比例是3.7%,90-180mg组是9.21%。几乎所有的间质性肺炎都是出现患者接受治疗的第一周,而且在剂量增加到180mg后并没有出现新增或复发情况。所以在患者开始布加替尼治疗的第...
特定人群如何使用 布加替尼 (brigetin)?(1)孕妇:布加替尼会伤害胎儿。应告知有生育能力的女性,该药物对胎儿有潜在的风险。(2)哺乳期:没有关于人乳中brigetin的分泌或其对母乳喂养或产奶量的影响的数据。由于母乳喂养婴儿可能存在不良反应,建...
患者服用 布加替尼 (brigetin),会发生严重的危及生命的肺部不良反应,包括间质性肺病(ILD)/肺炎。那患者出现肺部不良反应该怎么办呢?在ALTA临床试验中,发生ILD/肺炎的比率,在90mg组(每天一次,每次90mg)的患者中为3.7%,90→180mg组(前7天,每天...
Alunbrig( 布加替尼 )是一种酪氨酸激酶抑制剂,体外浓度达到临床应用浓度时可以抑制多种酶的活性,包括:ALK(IC50: 14nM), ROS1(IC50: 18nM),胰岛素样类生长因子-1受体(IGF-1R) (IC 50: 148nM)和FLT-3(IC 50: 158nM)以及EGFR缺失和1号点位突变。 ...
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