达拉非尼 的有效成分为 Dabrafenib mesylate. 【体外研究】 达拉非尼对Raf激酶具有选择性，对B-Raf的活性比其它测试过的91%的激酶高400倍。达拉非尼抑制B-RafV600E激酶，导致ERK磷酸化降低和抑制细胞的增值，在特异性编码突变的B-RafV600E的癌...
达拉非尼 的作用机制是什么呢？它是一种有些突变形式 BRAF 激酶的抑制剂。对 BRAF V600E,BRAF V600K,和 BRAF V600D 酶分别有体外 IC50 值 0.65，0.5，和 1.84 nM.达拉非尼 还抑制野生型 BRAF 和 CRAF 激酶有 IC50 值分别为 3.2 和 5.0 nM,和其他激酶例...
据统计发现，BRAF基因，是癌症中最重要和常见的原癌基因之一，BRAF基因在结直肠癌中的发生率约为10%，在肺癌中的发生率约为3-5%，而在黑色素瘤中突变率可高达20%以上。目前在三大癌种的检测地位较高，是晚期肺腺癌患者初治必测的四大靶标之一，也是晚期...
达拉非尼 Tafinlar,是GSK公司的黑色素瘤药物，主成分为Dabrafenib,FDA批准日期为2013年5月29日。 过去几十年，低风险甲状腺癌发病率显著上升。变化最显著的国家是韩国，其发病率从1993~1997年的12.2/100 000增至2003~2007年的59.9/100 000.然而，其...
BRAF基因的融合和突变在儿童低级别的脑胶质瘤中和其他一些肿瘤中很常见。针对BRAF蛋白，目前有什么靶向治疗药物？ 携带BRAFV600E基因突变的患者有更差的生存期和预后，这类患者可以使用靶向BRAFV600E的特异性抑制剂达拉菲尼（Dabrafenib,商品名Tafin...
目前临床研究，BRAF,是KRAS-BRAF-MEK-ERK通路上的一员，位于RAS下游的丝氨酸/苏氨酸激酶，可直接激活MEK1／2，导致ERK1／2磷酸化。BRAF基因的活化突变会导致激酶持续活化触发下游调节癌细胞增殖与存活的通路。而对于BRAF突变患者的治疗，可以根据难易度...
在过去的十年中，非小细胞肺癌可以在分子水平，包括 AKT1，ALK,BRAF,EGFR,HER2，KRAS,MEK1，MET,NRAS,PIK3CA,RET和ROS1等突变进一步定义。肺癌，由两种主要的组织学亚型组成：非小细胞肺癌（NSCLC）和小细胞肺癌（SCLC）。 其中，从不吸烟的人患EGFR...
肺癌，是中国癌症相关死亡率的主要原因，各地区男性肺癌发病率和死亡率均排第一，而中部地地区男性肺癌年龄标化发病率和死亡率最高，这可能与我国男性较高的吸烟率有关。目前肺癌经典的治疗方案是基于肿瘤的组织学制定的以铂类为基石的化疗，但是，存活...
达拉非尼 与曲美替尼联合用药效果好吗？达拉非尼与曲美替尼就如同一对双胞胎，通常采用联合治疗的方式对抗癌症，目前FDA批准的适应症包括：黑色素瘤、小细胞肺癌和甲状腺癌。 达拉非尼 （dabrafenib），商品名Tafinlar，是一种选择性BRAF-V600突变的抑...
达拉非尼 在特殊人群的使用： 妊娠 风险小结：当给予妊娠妇女MEKINIST可能致胎儿危害。在兔中在剂量大于等于导致暴露约推荐临床剂量时人暴露的0.3倍时Trametinib是胚胎毒性和流产。如妊娠期间使用药物，和服药此药时成为妊娠，患者应被忠告对胎...
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