恩考芬尼 （Encorafenib），其商品名为Braftovi，2018年6月27日，被美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，其适应症为伴有BRAF V600E、BRAF V600K突变的黑色素瘤或不可切除的黑色素瘤。恩考芬尼是由诺华制药公司开发的小分子靶向药物，即BRAF激酶抑制剂，...
黑色素瘤是一种高度恶性的皮肤癌，全球每年约有20万新发病例，其患者生存预后差。有多种基因突变可以导致转移性黑色素瘤，其中，黑色素瘤最常见的基因突变是BRAF,全球每年新诊断的患者中，约有一半患者具有BRAF突变。2018年6月27日，美国FDA批准 恩考芬...
在美国，FDA已于2020年4月批准 恩考芬尼 联合EGFR抑制剂西妥昔单抗（cetuximab）治疗携带BRAF V600E突变的经治转移性结直肠癌成人患者。公开资料显示，这是FDA批准的首个治疗这一患者群体的靶向治疗方案。 在一项名为BEACON CRC的3期临床研究中，研究人...
康奈非尼 是一种激酶抑制剂，针对BRAF V600E,以及野生型BRAF和CRAF体外无细胞检测，ic值分别为0.35、0.47和0.3 nM.50 BRAF基因突变，如BRAF V600E,可导致组成性激活的BRAF激酶，可能刺激肿瘤细胞生长。康奈非尼也能够绑定到其他体外激酶包括JNK1, JNK2,...
恩考芬尼 可以抑制导致肿瘤细胞增殖的BRAF激酶，是BRAF V600E、野生型BREF以及CREF激酶的抑制剂。体外实验表明，恩考芬尼通过与NK1、LIMK1、LENK2、JEK1、JEK2、JEK3、MEK4以及STK36等激酶结合，能够有效抑制BRAF V600E、V600G以及V600K鼠源性肿瘤细胞系的增...
BEACON CRC试验评估了 康奈非尼 联合西妥昔单抗±比尼替尼 vs 研究者选择的伊立替康或FOLFIRI联合西妥昔单抗治疗既往经1-2线治疗后进展的携带BRAF V600E突变的转移性结直肠癌(mCRC)患者的疗效。在先前报道的初步分析中，与标准治疗相比，康奈非尼+比尼替尼+...
康奈非尼 BRAFTOVI(Encorafenib)是一种口服小分子BRAF激酶抑制剂，其靶点是MAPK信号通路中的一种关键酶(RAS-RAF-MEK-ERK)。该通路中的蛋白不适当的激活已被证实发生在许多癌症中，包括黑色素瘤、结直肠癌等。 COLUMBUS是一项针对BRAF突变型黑色素瘤...
康奈非尼 /康奈菲尼(Encorafenib)是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM.BRAF基因中的突变，例如BRAF V600E,可导致组成型活化的BRAF激酶，其可刺激肿瘤细胞生长。康奈非尼/康奈菲...
康奈非尼 Encorafenib（商品名Braftovi）又名恩诺非尼，是用于治疗某些黑素瘤的药物。它是一种小分子BRAF抑制剂，靶向MAPK信号通路中的关键酶。该途径发生在许多不同的癌症中，包括黑素瘤和结肠直肠癌。该物质由诺华公司开发，然后由Array BioPharma开...
恩考芬尼 Braftovi(Encorafenib)、比美替尼Mektovi(Binimetinib)和西妥昔单抗治疗BRAF V600E突变型转移性结直肠癌的安全性和有效性：一项作为扩大治疗方案的前瞻性研究结果。在三期BEACON试验中，恩考芬尼、比美替尼和西妥昔单抗(三联)方案在预处理的BR...
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