黑色素瘤属于皮肤癌的一种，尤其是转移性黑色素瘤，如果不及时治疗会严重的威胁患者的生命，生存率是非常低的，导致转移性黑色素瘤的因素比较多，BRFA基因突变是导致黑色素瘤发生的主要原因，全球每年确诊的黑色素瘤患者中，一半患者都是BRAF突变， 恩考...
随着恩考芬尼近期在欧盟获得批准， 恩考芬尼 联合西妥昔单抗是该地区首个也是唯一一个针对BRAFV600E突变型转移性结直肠癌患者的靶向治疗方案。2020年6月3日，欧盟委员会批准以BRAF抑制剂恩考芬尼（英文通用名为encorafenib）联合西妥昔单抗（商品名称为Erbit...
COLUMBUS是一项针对BRAF突变型黑色素瘤患者的两部分、开放标签、随机、III期研究。在第一部分中，577名患者被随机分配(1:1:1)至Braftovi康奈非尼(Encorafenib) 加Mektovi比美替尼(Binimetinib)、Braftovi 康奈非尼 (Encorafenib) 或vemurafenib。主要目...
贝美替尼和 恩考芬尼 可以靶向于RAS,RAF,MEK,ERK途径中的两个不同的激酶。与单独使用任何一种药物相比，联合给药在体外对BRAF突变阳性细胞具有更高的抗增值活性。在小鼠中，对BRAF V600E突变黑素瘤同样产生了更大的抗肿瘤活性。2018年6月27日，美国FDA批...
恩考芬尼可以抑制导致肿瘤细胞增殖的BRAF激酶，是BRAF V600E、野生型BREF以及CREF激酶的抑制剂。体外实验表明， 恩考芬尼 通过与NK1、LIMK1、LENK2、JEK1、JEK2、JEK3、MEK4以及STK36等激酶结合，能够有效抑制BRAF V600E、V600G以及V600K鼠源性肿瘤细胞...
2022 ASCO-GI报道了一项 康奈非尼 联合西妥昔单抗及纳武利尤单抗治疗微卫星稳定（MSS）、BRAFV600E转移性结直肠癌的Ⅰ/Ⅱ期研究，结果令人瞩目。 美国食品药品监督管理局（FDA）批准康奈非尼联合西妥昔单抗治疗BRAFV600E突变mCRC是基于BEACON研究的...
BEACON CRC III期研究评估了 康奈非尼 二药方案和康奈非尼三药方案(康奈非尼+Cetuximab+Binimetinib)相对于Cetuximab与含伊立替康的治疗方案联合用药(对照)的疗效和安全性。结果显示，与对照组相比，康奈非尼二药方案治疗组和三药方案治疗组总生存期(OS)和客...
黑色素瘤属于一种皮肤癌，大多数黑色素瘤均发现位于丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶（BRAF）基因600位上的突变，故称为BRAF V600E或BRAF V600K突变。突变基因在上游保持激活状态，使下游的细胞信号（RAS/RAF/MEK/ERK）通路也持续激活，无法控制细胞生长。 恩考芬...
约10%的转移性结直肠癌（mCRC）患者携带BRAF突变，主要为BRAFV600E突变，其与预后不良密切相关。由于传统化疗方案的生存获益有限，BRAFV600E突变型mCRC的治疗仍然面临着挑战，目前对于BRAFV600E突变型mCRC患者一线治疗仍存在未被满足的需求。西妥昔单抗联合B...
BEACON CRC试验评估了 康奈非尼 联合西妥昔单抗±比尼替尼 vs 研究者选择的伊立替康或FOLFIRI联合西妥昔单抗治疗既往经1-2线治疗后进展的携带BRAF V600E突变的转移性结直肠癌(mCRC)患者的疗效。在先前报道的初步分析中，与标准治疗相比，康奈非尼+比尼替尼+...
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