恩曲替是一种新型、可口服的、具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),临床前研究表明 恩曲替尼 在基因工程变异小鼠肿瘤细胞系以及人源异种移植(PDX)肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤活性。2019年8月,FDA批准 恩曲替尼 用于治疗转移性非小细胞肺癌(...
恩曲替尼 于2019年6月19日在日本批准上市,于2019年8月15日获FDA批准上市,用于治疗神经营养酪氨酸受体激酶(NTRK)融合阳性的晚期复发性实体肿瘤成人和儿童患者;以及用于治疗携带ROS1基因突变的转移性非小细胞肺癌。 恩曲替尼 是一种新型、可口服的、...
NTRK是一种致癌驱动基因,是包括肉瘤、NSCLC等多个肿瘤的潜在治疗靶点。 恩曲替尼 Rozlytrek是FDA新批准的用于NTRK基因融合且无已知耐药突变的实体瘤。近期,一项新的国际研究旨在评估在三项研究中恩曲替尼Rozlytrek用于转移性或局部晚期或不可切除NTRK患者(...
2019年6月18日批准罗氏制药的小分子ALK/ROS1/NTRK抑制剂 恩曲替尼 (Entrectinib,商品名Rozlytrek)上市,用于治疗NTRK融合阳性的晚期复发实体瘤成人和儿童患者。 不良反应和注意事项 ※心脏毒性 如QT周期延长,心力衰竭,室性早搏或心肌炎...
最新 恩曲替尼 的I / II期研究显示,所有携带神经营养性酪氨酸受体激酶(NTRK),ROS1或间变性淋巴瘤激酶(ALK)融合的儿童肿瘤类型对治疗的响应率高达100%(完全缓解和部分缓解)!包括难治的中枢神经系统中的肿瘤!这个数字是史无前例的,相信给儿童肿...
一种新型抗癌药物entrectinib(恩曲替尼)其作用原理是具有中枢神经活性的口服酪氨酸激酶抑制剂,主要针对NTRK1/2/3,ROS1或ALK基因融合突变的肿瘤。恩曲替尼Rozlytrek(Entrectinib)是目前唯一临床证实具有活性、针对原发性和转移性中枢神经系统癌症的酪氨酸激...
恩曲替尼 Entrectinib是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),能够穿过血脑屏障,是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂,并且没有不良的脱靶活性(Off-target activity,未达到预先设定的目标);可以阻断ROS1...
恩曲替尼 (Entrectinib)经FDA批准在美国上市。剂型:口服胶囊100/200mg.获批适应症:治疗NTRK基因融合阳性的晚期复发实体瘤的成人和儿童患者,以及ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。也就是说,任何癌症患者,只要有NTRK基因融合,不管是肺癌、乳腺癌...
恩曲替尼 (entrectinib)是一种新型多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对神经营养性酪氨酸激酶受体(NTRK)基因1/2/3、c-ros原癌基因1酪氨酸激酶(ROS1)或间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因融合的肿瘤患者具有较好的疗效,该药于2019年8月16日获美国食品和药物管理局批准用...
ROS1融合基因是由于染色体易位而使ROS1基因与其他基因(CD74等)融合而成的一种异常基因,ROS1融合基因在1-2%的非小细胞肺癌(NSCLC)患者中被发现,在腺癌中比例较高。 恩曲替尼 Entrectinib是一款针对ROS1基因融合和NTRK而设计的特异性酪氨酸激酶抑制剂,...
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