数据显示,前列腺癌是目前全世界男性第二大癌症,每年造成超过25万人死亡。我国随着社会老龄化、人口城市化、膳食结构西方化,前列腺癌发病率呈显著增长趋势,对男性的生命健康构成威胁。而常规手术治疗、内分泌及化学药物疗法已难以进一步提高疗效。 目...
恩杂鲁胺 是雄激素受体抑制剂,能够竞争性地抑制雄激素与受体结合,并且能抑制雄激素受体的核运转以及该受体与DNA的相互作用。其代谢产物,N-去甲基恩杂鲁胺,在体外表现出与恩杂鲁胺相同的活性。目前,FDA批准药物恩杂鲁胺用于转移性去势抵抗型前列腺癌患者...
作为一种雄激素受体抑制剂, 恩杂鲁胺 可以阻止肿瘤细胞内雄激素受体信号通路的多个步骤。在临床前的研究中,它已经显示出对雄激素与雄激素受体结合的竞争性抑制,并抑制雄激素受体核转位和与DNA的相互作用。基于先前研究的临床数据,这款新药已被批准用于治...
恩扎卢胺 由安斯泰来和辉瑞(Pfizer)公司共同研发。作为一种特异性雄激素受体(AR)抑制剂,其不但能够阻断雄激素与受体的结合,还可抑制受体向细胞核内转移,且抑制雄激素受体与DNA的结合。因此它不仅仅是雄激素受体的拮抗剂,且对雄激素信号通路也有抑制...
美国食品和药物管理局(FDA)已批准 恩杂鲁胺 用于治疗转移性去势敏感性前列腺癌(mCSPC)。此前,恩杂鲁胺仅被批准用于治疗非转移性和转移性去势抵抗性前列腺癌。 这项补充新药申请是基于一项3期,双盲,安慰剂对照的ARCHES试验数据,该试验评估了恩杂...
恩扎卢胺 (enzalutamide,Xtandi)是一种雄激素受体信号传导抑制剂,可直接靶向雄激素受体(AR),并在AR信号传导途经的三个步骤中发挥作用:(1)抑制雄激素结合--雄激素结合诱导构象变化可触发受体激活;(2)防止核移位--AR移位至核是AR介导的基因调控中...
恩杂鲁胺 是一种特异性雄激素受体抑制剂,它不但能够阻断雄激素与受体的结合,而且能够抑制受体向细胞核内转移,且抑制雄激素受体与DNA的结合。因此它不仅仅是雄激素受体的拮抗剂,而且对雄激素信号通路也有抑制作用。目前,这款产品已经获得FDA批准,治疗转...
前列腺癌是目前全球第二高发的男性恶性肿瘤,有研究表明,晚期前列腺癌患者经中位12个月的内分泌治疗后,几乎所有患者都会进展为去势抵抗性前列腺癌(CRPC)。近年来,随着临床研究的不断突破和进展,手术治疗、内分泌治疗以及免疫疗法均可作为CRPC的临床治...
恩杂鲁胺 是一种雄激素受体抑制剂,它作用于雄激素受体信号通路的步骤不同。研究表明,苯丙胺能抑制雄激素受体与雄激素受体的结合,抑制雄激素受体的核易位和与DNA的相互作用。 临床试验中 恩杂鲁胺 用于去势抵抗前列腺癌(CRPC)患者的最大剂量确...
转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC):前列腺癌一旦扩散到前列腺以外的身体其他部位,如淋巴结、骨骼、肺和肝脏,就被认为是转移性的,如患者的疾病对降低睾酮水平的药物或手术治疗仍有反应,则为激素敏感。开始接受ADT治疗的男性转移性激素敏感型前列腺癌(m...
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