BREAKWATER(NCT04607421)是一项正在进行的Ⅲ期研究,旨在评估西妥昔单抗联合 康奈非尼 ±化疗对比化疗±贝伐珠单抗一线治疗BRAFV600E突变型mCRC的疗效。BREAKWATER是全球多中心、开放标签、随机、并设计有安全性导入期(Safety Lead-In,SLI)的Ⅲ期研...
结直肠癌是消化系统最常见的恶性肿瘤之一,有研究表明,约有15%的转移性结直肠癌(mCRC)患者会出现BRAF基因突变,其中V600E突变最常见,而携带BRAF V600E突变患者的死亡风险是携带野生型BRAF基因患者的两倍。 康奈非尼 是一款靶向BRAF蛋白的口服小分子抑...
康奈非尼 Encorafenib(商品名Braftovi)于2018年6月被美国FDA批准上市,主要治疗患有不可切除性或转移性黑色素瘤伴BRAF V600突变、转移性结肠直肠癌(CRC)伴BRAF V600E突变,与传统治疗相比,对BRAF V600E突变患者疗效更好,对总生存明显改善。NCCN指...
美国食品和药物管理局(FDA)已批准 康奈菲尼 联合Cetuximab(西妥昔单抗)用于先前治疗后病情进展的BRAF V600E突变阳性的转移性结直肠癌患者(mCRC)。该批准基于BEACON CRC III期研究的结果,该研究评估了康奈菲尼二药方案和康奈菲尼三药方案(康奈菲尼+Cetux...
恩考芬尼 可以抑制导致肿瘤细胞增殖的BRAF激酶,是BRAF V600E、野生型BREF以及CREF激酶的抑制剂。体外实验表明,恩考芬尼通过与NK1、LIMK1、LENK2、JEK1、JEK2、JEK3、MEK4以及STK36等激酶结合,能够有效抑制BRAF V600E、V600G以及V600K鼠源性肿瘤细胞...
BEACON CRC试验评估了 康奈非尼 联合西妥昔单抗±比尼替尼 vs 研究者选择的伊立替康或FOLFIRI联合西妥昔单抗治疗既往经1-2线治疗后进展的携带BRAF V600E突变的转移性结直肠癌(mCRC)患者的疗效。在先前报道的初步分析中,与标准治疗相比,康奈非尼+比尼替...
康奈非尼 ,针对的是黑色素瘤和结直肠癌两类患者群体。康奈非尼已先后获美国FDA批准治疗这两类癌症。康奈非尼是一种专门靶向BRAF V600E的口服小分子激酶抑制剂。 1.康奈非尼和MEKTOVI联用,治疗具有BRAF突变的不可切除或晚期黑色素瘤患者 黑色素瘤是...
美国食品药品监督管理局(FDA)批准 康奈非尼 联合西妥昔单抗治疗BRAFV600E突变mCRC是基于BEACON研究的临床获益:客观缓解率(ORR)为20%,中位无进展生存(PFS)为4个月;大部分BRAFV600E突变mCRC为MSS/pMMR状态,不能从单纯抗PD-1/PD-L1治疗中获益,MSS/BR...
康奈非尼 /康奈菲尼(Encorafenib)是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM.BRAF基因中的突变,例如BRAF V600E,可导致组成型活化的BRAF激酶,其可刺激肿瘤细胞生长。康奈非尼/康奈菲...
结直肠癌是全球常见的癌症类型之一。BRAF基因突变大约出现在15%的转移性结直肠癌中,这些患者预后尤其不良。而V600突变是最常见的BRAF基因突变,携带BRAF V600E突变患者的死亡风险是携带野生型BRAF基因患者的两倍。BRAF v600e突变的mCRC患者具有侵袭性肿...
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