康奈非尼 是一种BRAF抑制剂，比其他已批准的BRAF抑制剂具有更长的药效及活性。康奈非尼还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1，JNK2，JNK3，LIMK1，LIMK2，MEK4和STK36，并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM)下显着降低配体与这些激酶的结合。 有专家...
康奈非尼 、比美替尼联合西妥昔单抗治疗与标准治疗对比，能显著延长BRAF V600E突变的转移性结直肠癌患者的总生存期，具有较高的反应率。大约10%的转移性结直肠癌患者出现BRAF V600E突变，最新统计为5%-21%。该突变是一种预后较差的结直肠癌的独特亚型。...
黑色素瘤最常见的基因突变是BRAF,全球每年新诊断的患者中，约有一半具有BRAF突变。BRAF基因的常见突变位于BRAF蛋白的第11和第15外显子，约10%突变位于11外显子、如G463-G468等点突变；约90%突变位于15外显子、导致第600位的缬氨酸（V）被谷氨酸（E）替代即V6...
在转移性结直肠癌中，BRAF V600E突变肠癌虽然仅占12%左右，但患者对标准治疗反应不佳，预后很差，业界一直在试图探索能够攻克这类疾病的新方法。2020年ASCO大会公布的BEACON CRC研究，证实了 康奈非尼 （encorafenib,BRAF抑制剂）+西妥昔单抗（EGFR抑制剂）...
康奈非尼 (encorafenib)是一种激酶抑制剂，FDA已批准西妥昔单抗与康奈非尼联合用于治疗转移性结直肠癌并且 BRAF V600E 突变的成年患者的新适应症。 有一项随机、开放标签、活性对照试验 【active-controlled trial】(BEACON CRC) 中评估了西妥昔单...
2021年9月28日，礼来公司宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准西妥昔单抗注射液（cetuximab injection,ERBITUX）联合 恩考芬尼 （encorafenib,BRAFTOVI）用于治疗BRAF V600E突变的转移性结直肠癌（CRC）。 西妥昔单抗是第一个也是唯一一个获批与恩考...
2020年4月9号，辉瑞（Pfizer）宣布，美国FDA已批准BRAF抑制剂 康奈非尼 （encorafenib）联合EGFR抑制剂西妥昔单抗（cetuximab,英文商品名为Erbitux），治疗携带BRAF V600E突变的经治转移性结直肠癌（CRC）成人患者。新闻稿指出，该方案是FDA批准的首个也是唯...
黑色素瘤指有恶性变化的色素斑痣，是由交界痣或混合痣性质的痣发展而来。虽然不一定由斑痣恶变，但是慢性刺激和不恰当的治疗对斑痣转变成黑色素瘤有很大的关系。美国FDA于2018年6月27日批准Array生物制药公司的 康奈非尼 （Braftovi）胶囊上市,与Binimetinib...
康奈非尼 是一种激酶抑制剂，与binimetinib联合用于治疗通过FDA批准的检测检测出的患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF，IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM。BRAF基因中的...
在世界范围内，结直肠癌（CRC）是男性最常见的第三种癌症，也是女性最常见的第二种癌症，2018年约有180万新诊断病例。2018年全球约有88.1万人死于CRC.欧洲每年有超过45万人被诊断为CRC,约23万人将死于CRC.据估计，约有8-12%的mCRC患者发生BRAF突变，代表这些...
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