拉克替尼 是原肌球蛋白受体激酶（trks）trka、trkb和trkc.trka的抑制剂，trkb和trkc由基因ntrk1、ntrk2和ntrk3编码，参与这些基因与不同伙伴的帧融合可导致组成性激活，嵌合TRK融合蛋白，促进肿瘤细胞增值和存活。而 拉克替尼 可以抑制原肌球蛋白受体激...
拉罗替尼 是第一个与肿瘤类型无关的“不限癌种、广谱”口服靶向抗癌药，专门用于治疗携带NTRK基因融合的各种肿瘤，而不管肿瘤起源于身体的哪个部位。在TRK融合肿瘤儿童和成人患者中，拉罗替尼具有强劲疗效，包括针对原发性中枢神经系统（CNS）肿瘤和脑...
拉罗替尼 2018年在美国已上市，当前于美国/欧盟/法国/加拿大/巴西/澳大利亚均获得批准用于治疗有NTRK融合的实体瘤患者。NTRK融合是发生在多种肿瘤中的致癌驱动因素， 拉罗替尼 是一种TRK抑制剂，此前报道该药物在跨多个癌种中的客观缓解率(ORR)为79%，中位持...
拉罗替尼 三项临床研究列入279例患者的安全性分析集数据显示，治疗过程中副作用较多，且有49%为3-4级，发生率超过10%的副作用包括：乏力、咳嗽、便秘、腹泻、晕眩、贫血、呕吐、恶心、发热、肌痛、关节痛、呼吸困难、外周水肿、头痛、体重增加等，但多数被判...
能够凭借优秀的疗效引发社会广泛关注的抗癌新药并不多见，但靶向NTRK融合的新药 拉罗替尼 （英文商品名：Vitrakvi,研发编号：LOXO-101）绝对算是一个。凭借初步临床试验治疗15种实体瘤，高达75%的客观缓解率（ORR），拉罗替尼早在2018年就火了一把，并且迅速...
拉罗替尼 是一款新一代具备高度特异性的口服TRK抑制剂，最初由拜耳和Loxo Oncology联合开发，拜耳公司现拥有该药的全球开发和商业化独家权利。据悉，它是一款从早期开发时期开始就针对特定基因突变，而不针对特定癌症种类的抗癌新药。在美国，该药曾被FDA授...
从2016年12月18日Loxo oncology 公司的TRK抑制剂 拉克替尼 （LOXO-101)初次在ESMO大会亚洲一期试验中展示对TRK融合肿瘤显示的持久抗肿瘤活性，就震惊了肿瘤界。这一药物的批准，是癌症疗法从“基于癌症在体内的起源”转向“基于肿瘤的遗传特征”这一演变...
Kerstin原本以为自己病入膏肓，死期将至，然而在最后关头，医生检测到她存在一种在肺癌中比较罕见的突变，幸运的是针对这一突变，已经成功研发出“特效”抗癌药物，接受治疗后，Kerstin已经成功摆脱癌症，重新回到正常的生活。2017年3月，Kerstin突然感觉两...
拉罗替尼 LOXO-101是一种首创的口服TRK抑制剂，其活性药物成分Larotrectinib是一种强效、口服、选择性原肌球蛋白受体激酶(TRKs)抑制剂，旨在直接靶向TRK(包括TRKB、TRKB、和TRKC)，关闭导致TRK融合肿瘤生长的信号通路。此前，拉罗替尼Vitrakvi已经获得F...
拉罗替尼 如何发挥抗肿瘤作用呢？神经营养因子受体酪氨酸激酶（NTRK）家族包括 TRKA、TRKB 和 TRKC 三种蛋白，它们分别由NTRK1、NTRK2和 NTRK3 这三种基因编码。NTRK基因融合会导致下游通路，如RAS、PI3K等过度激活，最终结果就是细胞过度增殖导致的肿...
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