药品名称：Lorlatinib（商品名LORBRENA） 劳拉替尼 厂家：辉瑞 药品机理：ALK 规格：25mg，100mg；片剂 临床疗效： 1、治疗ALK或者ROS1阳性的NSCLC患者Ⅰ期临床试验，劳拉替尼治疗之前接受过≥2种ALK-TKI的NSCLC患者的ORR为42%。 2...
2018年11月2日，辉瑞公司宣布，美国FDA批准该公司研发的第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂（TKI）劳拉替尼（ Lorbrena ）上市，用于治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这些患者的特点是：接受克唑替尼或者至少一种其它ALK抑制剂治疗后病情继续恶化；...
与其它ALK-TKIs相比，劳拉替尼（ Lorlatinib ）主要有二类特有的不良反应，分别是中枢神经系统影响和高脂血症。据研究数据表明，332名患者接受劳拉替尼治疗时，发生3级或4级高胆固醇血症和高甘油三酯血症的比例各为17%，中位发生时间为15天，7%的患者需...
劳拉替尼( Lorlatinib )已在美国和日本获批用于先前治疗的ALK阳性晚期NSCLC。劳拉替尼起效的分子因素尚未确定，但临床前数据表明，ALK耐药突变可能是经治患者疗效的生物标志物。为确定ALK耐药突变是否可以作为劳拉替尼的预测指标，研究者根据先前TKI治疗...
劳拉替尼（ 洛拉替尼 ）是对克唑替尼及第二代ALK抑制剂耐药的肺癌有效，而且，由于其血脑屏障通透性高，对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。但劳拉替尼也具有副作用。与其它ALK-TKIs相比，主要有二类特有的不良反应，中枢神经系统影...
劳拉替尼( LORBRENA )已经获批用于治疗对ALK抑制剂治疗后进展或不能耐受，间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。劳拉替尼的上市是基于一项Ⅰ/Ⅱ期临床试验第二阶段的数据。该试验评估了在不同队列中接受治疗的患者的疗效。Ⅰ...
劳拉替尼( Lorlatinib )是一种强效、中枢神经系统通透性高的三代ALK/ROS1酪氨酸酶抑制剂。对于晚期ALK阳性NSCLC，包括既往ALK-TKI治疗失败的患者，劳拉替尼具有较好的疗效。尽管对于劳拉替尼疗效预测的分子因素尚未明确，但临床前数据显示ALK耐药突变可...
一项临床前研究表明，ALK耐药突变与 劳拉替尼 的敏感性有关。为确定ALK耐药突变是否可以作为劳拉替尼的预测指标，研究者分析了劳拉替尼Ⅱ期试验中ALK+患者肿瘤组织和血液的DNA情况，初步证实了ALK耐药突变与劳拉替尼疗效的关系。该研究共有228例ALK+NSCL...
目前，ALK阳性NSCLC患者的标准一线治疗方案为克唑替尼。第二代ALK抑制剂，比色瑞替尼、艾乐替尼、布加替尼更有效。之前的研究表明，大多数克唑替尼耐药的肿瘤仍依赖ALK通路活化，更有效的抑制剂能克服克唑替尼耐药。一项国际、多中心、非盲、单臂、首次...
在NSCLC患者中，原癌基因蛋白酪氨酸激酶ROS（ROS1）突变也是一种少见的突变位点，约占NSCLC患者1~2%。染色体重排导致ROS1与多种不同结合体发生融合，产生有持续活性的激酶，从而激活MAP激酶、STAT3及PI3K通路，引起细胞转化。ROS1基因重排多见于NSCLC年...
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