18年11月2号,FDA批准 劳拉替尼 (lorlatinib)上市,用于治疗ALK阳性(克唑替尼治疗后进展/其他至少一种ALK-TKI治疗后进展,或艾乐/色瑞替尼一线治疗后进展)NSCLC患者。该药由辉瑞公司研发。Ⅱ期试验结果显示,对于初治的ALK阳性的NSCLC患者,ORR达到9...
劳拉替尼(Lorlatinib)就是辉瑞开发的一款新型抗耐药的新型ALK抑制剂,其对克唑替尼及第二代ALK抑制剂耐药的肺癌有效,而且,由于其血脑屏障通透性高,对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌认可发挥较好的效力。但由于非小细胞肺癌(NSCLC)不断出现新的耐药性,研发...
靶向药物的出现,改写了癌症特别是肺癌的治疗局面,各式各样的靶向药物为患者提供了不同的选择。靶向药物在治疗过程中可能会出现耐药的情况,这种时候患者可以选择同类型的其他药物进行后续治疗, 劳拉替尼 就是一款第三代ALK抑制剂,可以治疗其他ALK抑...
劳拉替尼是一款知名的ALK直接,已知可以治疗克唑替尼耐药的非小细胞肺癌患者,但同时劳拉替尼也是一款ROS-TKI,可以治疗ROS1阳性的非小细胞肺癌患者。 劳拉替尼 (Lorlatinib)是一种高效的第三代ALK/ROS-TKI,2018年WCLC大会报道了EXP6研究证实劳...
劳拉替尼与克唑替尼等其他替尼类药物一样,都是小分子靶向药物。 劳拉替尼 是靶向ALK的第三代药物,可抑制克唑替尼耐药的9种突变,具有较强的血脑屏障透过能力,入脑效果较强,特别适合对其他ALK耐药的晚期NSCLC患者。FDA已经授予Lorlatinib突破性疗法的...
克唑替尼耐药导致中枢神经系统病变的发生率很高,最新的一代ALK抑制剂布加替尼已经被FDA批准。在 克唑替尼耐药 后,布加替尼的无进展生存时间能达到16.7个月(建议剂量为180毫克)。颅内病灶客观缓解率(ORR)达到67%和颅内病灶无进展生存时间为18.4个月...
大约有5%的非小细胞肺癌患者(NSCLC)存在间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性。 克唑替尼 (Crizotinib)是第一个被批准用于治疗ALK阳性的ALK抑制剂,但多数患者都会出现耐药后疾病进展,比如中枢神经系统(CNS)病变,主要是因为药物无法有效渗透进入中枢神经系统。...
与克唑替尼类似, 阿来替尼 是一种ALK抑制剂,通过抑制ALK蛋白的活性起作用,因此可以阻止ALK阳性的NSCLC细胞生长和扩散。克唑替尼和阿来替尼靶向ALK基因的不同突变;因此,当前者发生耐药时,后者可能证明是有效的。在对克唑替尼耐药的ALK基因突变中观...
东亚肺腺癌人群中的ALK重排率为3%-5%,而且针对ALK重排患者的靶向治疗可以说是精准治疗的典范,一代二代三代TKI药物全配齐。截至目前,已有5个针对ALK的靶向药物获得FDA批准:克唑替尼crizotinib, 色瑞替尼ceritinib, 阿来替尼alectinib, 布加替尼brigat...
研究表明,几乎所有的靶向药在初始治疗后的9-12个月都会出现耐药问题。多数患者往往在1年-2年内出现对克唑替尼耐药,且中枢神经系统的复发进展较为常见。克唑替尼如果发生了耐药,那么患者一定要再重新进行一项基因检测,寻找发生耐药的机制,对症治疗。...
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