瑞普替尼 (ripretinib)是一种酪氨酸激酶开关控制抑制剂,通过使用独特的双重作用机制来调节激酶开关和激活环,从而广泛抑制KIT和PDGFRα突变激酶。ripretinib抑制参与GIST的外显子9、11、13、14、17和18中的起始和继发性KIT突变,以及参与SM的主要外...
瑞普替尼 适用于既往接受过3种或以上酪氨酸激酶抑制剂的晚期胃肠道间质瘤(GIST)成人患者。 胃肠道间质瘤(GIST)属于少见的间叶组织肿瘤,中国每年约有3万例新诊断GIST患者。GIST的主要发生原因是由酪氨酸激酶受体(KIT)和血小板衍生生长因子受体(PDG...
瑞普替尼 是一种新型的开关控制TKI,广泛抑制KIT和PDGFRA激酶信号传导。在INVICTUS(NCT03353753),),一项随机、双盲、安慰剂对照的瑞普替尼治疗行晚期GIST中的试验中,与安慰剂相比,瑞普替尼降低了85%的疾病进展或死亡风险,总体安全性良好。其中,常见...
瑞普替尼 是一种新型的开关控制酪氨酸激酶抑制剂(TKI),通过双重作用机制广泛抑制KIT和PDGFRA激酶信号传导。在INVICTUS(NCT03353753),一项随机、双盲、安慰剂对照的瑞普替尼治疗行晚期GIST中的试验中,与安慰剂相比,瑞普替尼降低了85%的疾病进展或死亡...
瑞普替尼 (Ripretinib)是一种酪氨酸激酶开关控制抑制剂,通过使用独特的双重作用机制来调节激酶开关和激活环,从而广泛抑制KIT和PDGFRα突变激酶。Ripretinib抑制参与GIST的外显子9、11、13、14、17和18中的起始和继发性KIT突变,以及参与SM的主要外...
中国国家药品监督管理局(NMPA)已经接受了ripretinib (Qinlock, 瑞普替尼 )的新药申请(NDA),用于治疗已接受过3种或3种以上激酶抑制剂(包括伊马替尼)治疗的晚期胃肠道间质瘤(GIST)成人患者。 “对于中国的胃肠道间质瘤患者,尤其是那些先前难以治疗...
利培替尼 (ripretinib)是一种酪氨酸激酶开关控制抑制剂,通过使用独特的双重作用机制来调节激酶开关和激活环,从而广泛抑制KIT和PDGFRα突变激酶。ripretinib抑制参与GIST的外显子9、11、13、14、17和18中的起始和继发性KIT突变,以及参与SM的主要外...
利培替尼 是一种酪氨酸激酶开关控制抑制剂,通过使用独特的双重作用机制来调节激酶开关和激活环,从而广泛抑制KIT和PDGFRα突变激酶。利培替尼抑制参与GIST的外显子9、11、13、14、17和18中的起始和继发性KIT突变,以及参与SM的主要外显子17 D816V突变。利培...
2020年5月15日,美国FDA宣布,批准蛋白激酶抑制剂 瑞普替尼 片剂上市,成为首款专门4线治疗晚期胃肠道间质瘤(GIST)的创新疗法。此药的适应症为GIST成年患者,他们已经接受过3种以上蛋白激酶抑制剂疗法,其中包括伊马替尼(imatinib)。瑞普替尼的适应症是晚期...
研究表明:85% GIST是由KIT或PDGFRA受体酪氨酸激酶中的激活突变导致的。自 KIT和PDGFRA基因突变被发现以后,晚期GIST患者治疗模式发生了巨大变革,开启了以酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗为主的模式。伊马替尼作为晚期GIST的一线治疗,有效率很高,但在长...
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