塞尔帕替尼 是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排(RET)激酶抑制剂，用于治疗RET异常的癌症患者。RET基因是一个在转染过程中发生重排的原癌基因，并因此而得名，该基因编码一种细胞膜受体酪氨酸激酶，其异常是多种类型肿瘤的罕见驱动因素。此前，美国FDA...
2020年05月09日,美国食品和药物管理局（FDA）批准礼来（Eli Lilly）子公司Loxo Oncology的靶向抗癌药 塞尔帕替尼 （selpercatinib,40mg和80mg胶囊），用于治疗肿瘤在特定基因（转染期间重排基因，RET基因）存在基因改变（突变或融合）的3种类型肿瘤患者：非...
2021年世界肺癌会议期间，研究人员公布了2期LIBRETTO-321试验（NCT04280081）的结果，结果显示，使用 塞尔帕替尼 （Selpercatinib，Retevmo）治疗晚期RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者疗效持久，且安全状况可控。在中心实验室确认RET融合状态（PAS）的...
塞尔帕替尼 是一种高效的选择性RET抑制剂，它可以阻断RET的活性，帮助阻止癌细胞生长，并且在脑转移患者中显示出令人信服的初步证据。其于2020年5月8日被美FDA获批用于治疗RET基因出现融合或者突变的 NSCLC、甲状腺髓样癌（MTC）、甲状腺癌。 在这项开放...
2020年1月30日，FDA授予 塞尔帕替尼 ,也就是大名鼎鼎的LOXO-292，适应症为晚期RET融合阳性非小细胞肺癌、RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）和RET融合阳性甲状腺癌的患者。 根据优先审批的I / II LIBRETTO-001试验数据，在入组非小细胞肺癌队列有105例经过重...
2020年5月8日，FDA加速批准礼来公司旗下的Loxo Oncology公司 塞尔帕替尼 （selpercatinib）上市。塞尔帕替尼是首个获批的治疗携带RET基因变异的癌症患者的单靶点RET抑制剂。其适应症为： 1.成人转移性RET融合阳性NSCLC患者 2.需要系统治疗的成人及12...
塞尔帕替尼 是针对晚期RET突变的肺癌和甲状腺癌患者的首个疗法。根据LIBRETTO-001阶段1/2的数据加速获批，这是有史以来最大的RET驱动型癌症患者报告的临床试验。并且显示，在RET融合阳性甲状腺癌患者中，客观缓解率更是达到了100%。 获批适应症： 1...
美国食品和药物管理局（FDA）已批准礼来（Eli Lilly）子公司Loxo Oncology的靶向抗癌药 塞尔帕替尼 （selpercatinib,40mg和80mg胶囊），用于治疗肿瘤在特定基因（转染期间重排基因，RET基因）存在基因改变（突变或融合）的3种类型肿瘤患者：非小细胞肺癌（NS...
塞尔帕替尼 是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI）类药物，能够高选择性地结合发生点突变或融合的转染重排基因（RET）产物，抑制相关信号通路的激活，发挥抗癌作用，且相比能够抑制RET的其它多靶点TKI药物，塞尔帕替尼的副作用相对更小。塞尔帕替尼是一种口服...
RET突变可见于多种实体瘤中，多靶点酪氨酸激酶抑制剂卡博替尼和凡德他尼被批准用于携带RET突变的部分实体瘤患者中，但由于其疗效有限且不良反应较大，临床应用并不广泛。 塞尔帕替尼 是一款针对RET突变的高选择性TKI类药物，近期，新英格兰医学杂志刊登了塞...
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