色瑞替尼 是一种用于治疗(间变性淋巴瘤激酶)ALK阳性且曾接受克唑替尼治疗但毒性无法耐受或者疾病进展的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的激酶抑制剂。该药可能对肝功能有一定要求,对于肝功能异常的患者也不推荐使用该药。大约58%患者开始接受色瑞替...
药物排出转运蛋白之一的P-糖蛋白(ABCB1)过表达促进了针对ALK阳性NSCLC的二代ALK抑制剂 色瑞替尼 向癌细胞外的排出,引起色瑞替尼耐药性。由日本癌研究会、有明医院、麻省总院癌症中心组成的研究团队发现,药物排出转运蛋白之一的P-糖蛋白(ABCB1)过表...
近期,针对ALK阳性晚期非小细胞肺癌耐药后治疗的ASCEND-2 Ⅱ期研究(发表在JCO)显示, 色瑞替尼 的全身和颅内反应良好,毒性可控。间变性淋巴瘤激酶(anaplastic lymphoma kinase,ALK)融合基因(亦称重排)是继EGFR基因突变后在非小细胞肺癌(NSCLC)...
色瑞替尼用于经克唑替尼治疗后病情恶化或对 色瑞替尼 不耐受的间变性淋巴瘤激酶阳性(ALK+)转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。美国FDA于2013年3月授予色瑞替尼突破性疗法认定。 色瑞替尼此项获批基于一项关键临床试验的数据。该试验在163例经...
色瑞替尼于2014年就已批准上市,作为二线药物, 色瑞替尼 并没有广泛用于肺癌患者的治疗,至2017年被批复为一线用药,色瑞替尼越来越受到癌症患者的关注和欢迎。色瑞替尼是首个对间变性淋巴瘤激酶(ALK)进行靶向治疗的药物。色瑞替尼用于经克唑替尼治疗后...
色瑞替尼 (Ceritinib)具有良好的活性,该药的最大耐受计量为每天750mg,亚裔人的耐受计量可能到不了那么高,约600mg。79例克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌使用该药后,ORR为57%。一项涵盖114名患者的临床表明色瑞替尼的中位PFS为8.6个月。最常见的...
克唑替尼,短短4年内从临床前研究、早期临床研究到批准上市的历程,是靶点明确、检测方法成熟的靶向药物成功的典范。尽管克唑替尼在ALK阳性患者获得良好的无进展生存和客观有效率,最终,难逃耐药而治疗失败的命运。那么,克唑替尼耐药后怎么办呢? 色瑞...
色瑞替尼 (ceritinib)适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗,是一种抗癌药物。2016年3月,色瑞替尼(Ceritinib)治疗ALK阳性晚期耐药NSCLC的Ⅰ期研究ASCEND-1结果发表。纳入的246例NSCLC...
在体外, 色瑞替尼 (ceritinib)表现出比克唑替尼更强的ALK抑制能力;在体内,色瑞替尼更容易穿过血脑屏障,且对克唑替尼抵抗的患者有一定的临床疗效。为了找到能够作用于多个靶点的药物,癌症中心的研究人员筛选了240种已获FDA批准或正在研发中的药物...
色瑞替尼 是新一代选择性口服ALK抑制剂,获批空腹口服750 mg/天治疗转移性ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)。该药主要副反应为消化道(GI)毒性,包括腹泻、恶心和呕吐,通常需要停用或减量方可控制GI毒性。韩国Cho教授在JTO杂志上发表ASCEND-8研究第一部...
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