色瑞替尼 是新一代选择性口服ALK抑制剂,获批空腹口服750 mg/天治疗转移性ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)。该药主要副反应为消化道(GI)毒性,包括腹泻、恶心和呕吐,通常需要停用或减量方可控制GI毒性。韩国Cho教授在JTO杂志上发表ASCEND-8研究第一部...
ceritinib 色瑞替尼 的是碱类药物的ALT(+)靶向抑制剂,靶点包括:ALK, insulin-like growth factor 1 receptor (IGF-1R), insulin receptor (InsR), and ROS1,其中对ALK活性更好。 FDA和诺华制药表示:该药走的是加速批准通道,支持NDA申...
色瑞替尼( Certinib )这种新型的ALK抑制剂对晚期患者有高度活性。克唑替尼耐药是ALK基因重排阳性的非小细胞肺癌患者治疗中的一个主要问题。这种耐药通常会发生于克唑替尼用药治疗的1年内。其中1/3患者的抗药性是由ALK酪氨酸激酶基因突变或ALK基因扩增...
美国FDA批准ceritinib用于ALK阳性转移性非小细胞肺癌治疗。 ceritinib 是FDA批准的第二个ALK抑制剂,这是FDA批准的第3个突破性药物,也是继ibrutinib后第二个经四重特批通道上市的药物。 商品名:Zykadia,通用名:ceritinib,中文名:色瑞替尼,审...
FDA又批了一款ALK靶点用药: 色瑞替尼 ZYKADIA,色瑞替尼其实并不陌生,早在2014年就已批准上市,不过当时是作为克唑替尼的替补出场,主要用于克唑替尼耐药后使用,与此同类的还有AP26113布加替尼和最新的艾乐替尼,都是作为二线用药。但色瑞替尼今年FDA...
低剂量的 色瑞替尼 (Ceritinib)与低脂饮食同时服用所产生的疗效与其高剂量空腹服用的疗效相当,且在胃肠道副作用方面安全性更好。ASCEND-4研究表明,对比含铂类化疗,空腹750mg剂量的色瑞替尼无进展生存期显著延长(16.6 vs 8.1个月;P0.00001),但与...
色瑞替尼(ceritinib,英文名:Zykadia),是诺华研制的新一代激酶抑制剂。主要针对非小细胞肺癌患者。一、简介: 色瑞替尼 是一种激酶抑制剂,主要为对克唑替尼产生耐药(肿瘤进展,或者治疗不耐受)的渐变性淋巴瘤激酶(ALK)——阳性转移的非小细胞肺...
对于克唑替尼治疗失败的晚期ALK重排非小细胞肺癌(NSCLC)患者,下一代ALK抑制剂 色瑞替尼 能够带来显著的临床获益。在这类患者中,色瑞替尼是一种更有效的治疗方法,据《柳叶刀·肿瘤学》(The Lancet Oncology)6月8日在线发表的一项最新研究。 在...
色瑞替尼 (LDK378 )是一种新型的 ALK 抑制剂(ALKi ),不管是检测酶反应,细胞分析还是 CRZ 耐药性动物模型,结果都显示它比 CRZ 更为有效。从这个 I 期临床研究( ASCEND - 1)的先期结果确立的色瑞替尼 MTD 值为 750mg/d。 方法: ALK+ 成人晚期癌...
该药可能对肝功能有一定要求,对于肝功能异常的患者也不推荐使用该药。大约58%患者开始接受 色瑞替尼 治疗后,可能进行至少1次药物减量治疗,且中位减量时间为治疗7周。若患者不能耐受口服300mg/日的治疗剂量建议停止治疗。 色瑞替尼有效性和安全性...
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