司美替尼 (Selumetinib)是一种可口服的、选择性的、非竞争性的ATP活性的MEK1/2抑制剂，司美替尼于2019年4月被授予美国FDA突破性疗法称号，2019年12月被授予罕见儿科疾病称号，2018年2月被授予孤儿药称号，2018年8月被授予欧盟孤儿称号，2018年12月被授...
Koselugo（Selumetinib） 司美替尼 是一种靶向MEK的激酶抑制剂（TKI），MEK是RAS/MAPK信号通路中的关键蛋白激酶。Koselugo能够选择性地抑制MEK1和MEK2，从而让失调的信号通路恢复正常，进而缓解儿童NF1患者的病情。此前，Koselugo已得到FDA授予的孤儿药...
司美替尼 (Selumetinib)是丝裂原活化蛋白激酶1和2 (MEK1/2)的抑制剂。MEK1/2蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节因子。MEK和ERK都是RAS调控的RAF-MEK-ERK通路的重要组成部分，这一通路常在多种癌症中被激活。在动物实验中，司美替尼(Selumetin...
司美替尼 (Selumetinib)是一种可口服的、选择性的、非竞争性的ATP活性的MEK1/2抑制剂，在BRAF或RAS突变细胞系和各种异种移植活体模型中均表现出抗肿瘤活性。成品药物剂型为10mg和25mg的胶囊。服用方法是空腹，25mg/m2每天二次，最常见的毒副反应为是皮...
2020年4月10日美国FDA宣布批准阿利斯康（AstraZeneca）公司和默沙东（MSD）公司共同开发的Koselugo司美替尼(Selumetinib)上市，治疗2岁及2岁以上的1型神经纤维瘤病（NF1）儿童患者，这些患者携带有表现出症状和/或进行性，不能通过手术治疗的丛状神经纤维瘤...
儿童低级别胶质瘤（low-grade glioma,LGG）是儿童期最常见的中枢神经系统肿瘤。总体存活率较高，但肿瘤往往复发。既往临床前和早期临床试验表明，异常Ras-MAP激酶信号传导是儿童LGG中常见的遗传突变；而且在肿瘤细胞系和动物模型实验中，靶向该途径可以...
一、用于KRAS突变患者 1.初期探索，单药失利。 司美替尼 单药治疗KRAS、NRAS、HRAS或BRAF突变的肺癌患者，疗效有限未能达到主要疗效终点。在一项包含非小细胞肺癌、小细胞肺癌和胸腺恶性肿瘤患者的篮子试验中，对于KRAS、NRAS、HRAS或BRAF突变...
2020年4月10日，美国FDA批准了英国阿斯利康公司开发的MEK1/2抑制剂 司美替尼 （Selumetinib:AZD6244，ARRY-142886）上市，适应症为2岁及以上儿童的1型神经纤维瘤病（NF1）且有症状的、无法手术的丛状神经纤维瘤（PN）。激起了小编对于MEK抑制剂的肺癌使...
曲美替尼 （Trametinib）由GSK研发，商品名Mekinist，是MEK1和MEK2的可逆性抑制剂。2014年FDA批准曲美替尼和BRAF抑制剂达拉菲尼联合治疗BRAF V600E或V600K突变的黑色素瘤患者；除了对BRAF突变的探索，在NRAS突变也做过类似探索，在一项曲美替尼治疗晚期...
靶向BRAF抑制剂： 索拉非尼 是一种口服多激酶抑制剂，对RAF激酶家族具有适度活性，对KRAS突变型肺腺癌患者的临床疗效表现令人失望，客观缓解率（ORRs）一般不到10％，中位数PFS≈3个月。此外，回顾性亚组分析BATTLE试验未能证明KRAS突变状态对于索拉非尼...
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