KRAS是肿瘤的常见驱动基因，出现在近90%的胰腺癌，30-40%的结肠癌，和超过30%的肺腺癌中。然而，由于KRAS蛋白表面没有适于小分子抑制剂结合的口袋，导致靶向KRAS的小分子药物开发在接近40年里没有重大突破。2019年ASCO大会上， 索托拉西布 成功破冰，I期研究...
索托拉西布 是RAS GTPase家族的一种抑制剂，是首个进入临床的KRAS G12C抑制剂，是一种首创小分子，可以选择性、不可逆地靶向KRAS G12C.用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这些患者此前至少接受过一种全身治疗。...
KRAS基因突变是癌症患者中最常见的致癌基因突变之一。然而它也是著名的“不可成药”靶点，2021年5月，索托拉西布被批准用于治疗肿瘤携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这些患者至少接受过一种前期全身性治疗。这是首款靶向特定KRAS基因突变的抗...
索托拉西布 （AMG510）是第一款获批的KRASG12C小分子抑制剂，用于二线治疗KRASG12C突变的局部晚期或转移性NSCLC成年患者。CodeBreaK 101研究（NCT04185883）是一个多队列、多中心的1b/2期临床实验，索托拉西布联合多种抗肿瘤药物治疗经治的KRAS G12C突变实体...
2021年5月28日，美国FDA加速批准了KRAS 靶向药Lumakras ( 索托拉西布 ,即AMG-510)用于治疗至少经过一种系统性治疗失败的、携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这是全球首个针对KRAS的靶向药物，打破了KRAS突变靶点“不可成药”的僵局。 KRAS...
索托拉西布 是一种新型的、选择性的、不可逆的KRASG12C小分子抑制剂，凭借1/2期CodeBreaK100试验的不俗数据，今年5月底获得FDA的加速批准，用于既往接受过至少1种全身治疗的KRASG12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。 在既往接受过放疗或手术且...
2019年国际肺癌研究协会(IASLC)主办的第20届世界肺癌大会（WCLC）于9月7-10日在西班牙巴塞罗那召开。此次会议上，安进公布了行业密切关注的KRAS抑制剂 索托拉西布 的最新研究数据。 会上数据来自一项正在进行的首个人体开放标签I期研究，该研究在既往已...
要说最恶性、最难对付、最可怕的致癌突变，那必然当属KRAS基因突变！作为靶向治疗中的“钉子户”一般的存在，近40年来，几乎所有靶向药都在它的面前纷纷折戟。根据医学文献所报道，KRAS是实体瘤中最常见的癌基因之一，大约30%的肿瘤都存在KRAS突变，包括90%...
治疗肺癌KRAS突变靶向药: 索托拉西布 / AMG510是首个进入临床的KRAS G12C抑制剂，是一种首创小分子，可以选择性、不可逆地靶向KRAS G12C。非小细胞肺癌占所有肺癌的80%-85%，KRAS G12C是NSCLC中最常见的驱动突变之一，KRAS G12C驱动型NSCLC的二线治疗存...
在谈及 索托拉西布 这款药物之前，我们先了解一下KARS基因，这个基因到底是什么呢？KRAS（Kirsten大鼠肉瘤病毒癌基因同源物）是人类癌症中最常发生突变的癌基因，KRAS突变通常与癌症患者对靶向治疗耐药及不良结局相关，KRASG12C突变发生于约13%的非小细...
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