妥卡替尼 /图卡替尼（Tucatinib）是一种口服TKI(酪氨酸激酶)抑制剂，对HER2具有高度特异性，2020年04月，美国FDA批准图卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联用，用于治疗手术无法切除或转移性经治晚期HER2阳性乳腺癌成人患者。图卡替尼给转移性乳腺癌带来新...
图卡替尼 是由Array BioPharma和Cascadian Therapeutics公司联合研发的一款酪氨酸激酶抑制剂。其主要用于治疗脑转移乳腺癌的罕见病药。因其独特的作用机理,所以其药物抗药性发展起来相对缓慢,同时图卡替尼也被证实可以和其他药物进行复配使用，从而起到...
图卡替尼 是一种口服药物，是HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。在体外（实验室研究中），图卡替尼可以抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号和细胞生长（增殖），在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内， 图卡替尼 可以抑制表达HER2...
HER2CLIMB研究是一项随机、安慰剂对照、双盲试验，旨在评价 妥卡替尼 或安慰剂联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗在任何情况下（新辅助、辅助和解救治疗）经曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和T-DM1治疗后进展的HER2阳性转移性乳腺癌患者中的疗效对比。年龄在18岁或以...
HER2CLIMB是一项国际性、多中心、随机、双盲、安慰剂对照临床试验,评估 图卡替尼 联合曲妥珠单抗和卡培他滨的疗效.612例患者,包括进展期或稳定的脑转移患者,均有ERBB2阳性的MBC,此前曾接受曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和曲妥珠单抗Emtansine治疗。患者被随机2...
图卡替尼 (Tucatinib)是一种激酶抑制剂,与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用于治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌成人患者,包括脑转移患者,他们在转移性环境中曾接受过一种或多种基于抗HER2的方案。一些无法通过手术移除或已经在身体其他部位扩散的结直...
抗HER2靶向药物包括酪氨酸激酶抑制剂（TKI）、单克隆抗体和抗体-药物偶联物（ADC），可以抑制HER受体的激酶活性，从而阻止肿瘤细胞的增殖和存活。其中，TKI是一种小分子药物，包括拉帕替尼、奈拉替尼、 图卡替尼 ，分子量较低，能够更有效地穿透BBB。图...
图卡替尼 的批准是基于一项纳入612例HER2阳性晚期不可切除或转移性乳腺癌患者的临床试验结果，这些患者既往接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和抗体偶联药物Kadcyla的治疗，48%的入组患者在试验开始时出现脑转移。HER2阳性乳腺癌是一种特别具有攻击性的乳腺...
图卡替尼 （Tukysa）是近期被FDA批准上市的高选择性HER2小分子靶向药物，用于联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗局部晚期无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌的患者，其显著优势在于能有效对付脑转移。作为全球女性高发的恶性肿瘤之一，乳腺癌是每个女性的噩梦。...
图卡替尼 Tukysa是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂，对HER2具有高选择性，但对同属人表皮生长因子受体家族的EGFR没有明显抑制作用。以往的研究显示，不论是作为单一疗法还是与化疗和其他HER2靶向药物联合使用，图卡替尼Tukysa都显示出了抗癌活性。近日，欧...
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