托法替尼 是首个JAK抑制剂的靶向药物。是一种新型的口服蛋白酪氨酸激酶抑制剂，主要通过抑制JAK通路降低细胞因子信号传导，细胞因子诱导的基因表达及细胞的激活，从而降低多种慢性炎症发生。早在2012年就由美国FDA获批，现已经获批用于治疗类风湿性关节...
严重感染：使用 托法替布 治疗的患者发生可导致住院或死亡的严重感染的风险增加。发生这些感染的患者大多数都同时服用了免疫抑制剂，如甲氨蝶呤或皮质类固醇。 如果发生严重感染，应该中断托法替布给药，直至感染得到控制。 报道的感染包括： ...
基于一项 3 期临床数据，研究分为 2 个阶段，共计 44 周：第一个阶段 18 周开放标签，共入组 225 名患者，第二阶段，进行 26 周双盲，安慰剂对照，随机，停药期（共173名患者）研究，每日两次服用 5 mg片剂或1 mg / mL口服溶液的 托法替布/托法替尼 ，以...
SAPHO综合征是主要累及皮肤、骨和关节的一种慢性疾病。SAPHO为下列5个英文单词的缩写，即滑膜炎（synovitis）、痤疮（acne）、脓疱病（pustulosis）、骨肥厚（hyperostosis）和骨髓炎（osteomyelitis）。Janus激酶（JAKs）抑制剂可以阻断一系列细胞因子...
托法替布 对JAK激酶具有靶向性，主要通过与JAK1和JAK3的ATP结合位点相作用（对JAK2的靶向抑制作用较弱），抑制激酶的磷酸化，阻断JAK途径，在基因层面降低STST1与STAT1-诱导基因的表达，抑制有关炎性细胞因子的释放，达到有效抗炎，缓解RA的治疗效果。...
托法替尼 / 托法替布(tofacitinib)是一种口服Janus激酶（JAK）抑制剂，属于小分子靶向化学合成药物，可抑制JAK1、JAK2、JAK3。托法替布单独或与DMARD联合使用的有效性和安全性已经多项随机对照试验（RCT）证实，且在长期研究中显示出可接受的安全性。...
托法替布/托法替尼 在我国获批的适应症：适用于甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎（RA）成年患者，可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药（DMARD）联合使用。 没错，它没有银屑病的适应症，不止是我国，在国际上暂...
强直性脊柱炎（AS）是一种慢性炎症性疾病，严重影响患者生活质量并可能引起肢体功能障碍。虽然目前已有肿瘤坏死因子抑制剂等药物用于治疗AS并已取得一定效果，但种类毕竟有限，且长期用药产生的免疫原性等不良反应限制其长期应用。 托法替尼 是一种口服J...
JAK是Janus Kinase（两面神经激酶）的简称，是一种非受体型的酪氨酸激酶。Janus（雅努斯）是罗马神话中的门神，前后有两张面孔，他是一位掌管开始和终结的两面神。JAK既可以催化与它结合的细胞因子受体发生酪氨酸磷酸化，又可以磷酸化多种含特定结构的信...
托法替布/托法替尼 在我国获批的适应症：适用于甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎（RA）成年患者，可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药（DMARD）联合使用。没错，它没有银屑病的适应症，不止是我国，在国际上暂时也...
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