妥卡替尼 (Tucatinib)用于与曲妥珠单抗和卡培他滨联用,治疗不可切除的局部晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者。妥卡替尼属于是酪氨酸激酶抑制剂,对HER2具有高选择性,但对同属人表皮生长因子受体家族的EGFR没有明显抑制作用。2020年04月17日,美国FDA...
妥卡替尼 是一种有效的,选择性ATP竞争性口服给药的HER2小分子抑制剂。对于纯化的HER2酶,妥卡替尼具有纳摩尔活性,并且在基于细胞的测定中,HER2对表皮生长因子受体(EGFR)的选择性约为500倍。相对于EGFR,它选择性地抑制受体酪氨酸激酶,在HER2过表达...
在ASCO年会上公布的关于HER-2阳性乳腺癌的Ib期临床研究的回顾性汇总分析中,对 妥卡替尼 分别与曲妥珠单抗(赫赛汀)和卡培他滨联合使用,以及联合ado-曲妥珠单抗(T-DM1)进行了检测。 妥卡替尼 既是一种新型且强效的HER2特异性酪氨酸激酶抑制剂(TKI...
图卡替尼 (TUC)是一种口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI),对HER2有高度特异性。在HER2CLIMB研究中评估了曲妥珠单抗+卡培他滨±图卡替尼用于HER2阳性转移性乳腺癌患者的疗效和安全性。 HER2CLIMB(NCT02614794)是一项全球性、随机、双盲、安慰剂对照试验,针对局...
在HER2CLIMB (NCT02614794)试验中评估了 图卡替尼 联合曲妥珠单抗和卡培他滨的疗效,共招募患者612例,这是一项随机、双盲、安慰剂对照的试验。每天两次口服 图卡替尼 300mg联合曲妥珠单抗和卡培他滨或安慰剂,治疗直至疾病进展或不可接受的毒性,在最初...
乳腺癌是全世界女性中最常见的癌症,HER2阳性乳腺癌约占其中的25%~30%,对HER2阳性乳腺癌患者而言,可以幸运地获得赫赛汀的治疗机会从而极大延长了生存时间。 那么对于接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和T-DM1治疗耐药出现疾病进展的HER2阳性乳腺癌患...
美国FDA批准 妥卡替尼 联合化疗(曲妥珠单抗和卡培他滨),治疗无法手术的晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者,这些患者既往已经接受了一种或多种治疗。妥卡替尼是一种激酶抑制剂,它可以阻断一种激酶,从而有助于防止癌细胞生长。 妥卡替尼 是一种有...
2021年2月12日,欧盟委员会批准Seagen公司的 妥卡替尼 上市,联合曲妥珠单抗和卡培他滨用于既往已接受过至少两种anti-HER2疗法的局部晚期或转移性HER2+成人乳腺癌患者。 妥卡替尼 是口服HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。体内外外均可有效抑制HER2和HER...
对于多种HER2靶向药物治疗失败的HER2阳性晚期乳腺癌患者,治疗选择所剩无几。 妥卡替尼 是一种新型、口服、高选择性HER2酪氨酸激酶抑制剂。妥卡替尼 (ONT-380)是一种有效的,选择性的ATP竞争性口服给药的HER2小分子抑制剂。对于纯化的HER2酶, 妥卡替尼...
HER2阳性乳腺癌患者的肿瘤中含有一种叫做人类表皮生长因子受体2(HER2)的高含量蛋白质,它能促进癌细胞的生长HER2阳性乳腺癌往往比HER2阴性乳腺癌更具侵略性,更容易复发。2021年美国临床肿瘤学会(ASCO)年会上一项长期随访研究显示,与单独使用曲妥珠单抗...
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