恩西地平 （Enasidenib，代号AG-221）是一款口服的小分子IDH2抑制剂，核心作用就是“纠正异常代谢，阻断肿瘤增殖”。它能特异性结合突变的IDH2蛋白，抑制其异常活性，减少异常代谢产物的生成，从而恢复造血干细胞的正常分化功能，让幼稚的白血病细胞逐...
恩西地平是一种IDH2抑制剂。三羧酸循环对于许多的生化信号通路至关重要，IDH2是三羧酸循环中的关键酶，该蛋白的某些突变形式导致特异性代谢产物2-羟基戊二酸升高，恩西地平可降低2-羟基戊二酸的含量从而诱导白血病细胞分化。推荐的IDHIFA起始剂量为100mg...
白血病是一类起源于造血干细胞的恶性克隆性疾病，传统化疗虽能缓解病情，但存在毒性大、易复发等局限。随着基因组学与分子生物学的发展，针对特定基因突变或细胞表面标志物的靶向药物应运而生，显著提高了疗效并降低了副作用。如今，白血病治疗已进入“...
急性髓系白血病患者中，约12%~15%的成人患者存在IDH2基因突变，突变后的IDH2酶会异常产生致癌代谢物2-HG，引发人体表观遗传紊乱，阻断骨髓造血干细胞正常分化成熟，导致大量幼稚恶性白血病细胞堆积在骨髓与血液中，加重病情恶化。恩西地平作为高选择性ID...
在血液系统恶性肿瘤的治疗版图中，急性髓系白血病（AML）一直是极具挑战性的领域。这种疾病进展迅猛，传统化疗手段对部分特殊亚型患者疗效有限，尤其是携带IDH2基因突变的患者，他们往往面临着预后差、治疗选择匮乏的困境。而恩西地平(Enasidenib)的获批...
在恶性血液肿瘤的征战中，急性髓系白血病因其进展迅猛、预后不佳而令人闻之色变。对于历经一线治疗失败或不幸复发的患者而言，后续治疗选择有限且效果往往不尽人意，生存期急剧缩短。然而，精准医疗的进步为这片黑暗带来了新的曙光——恩西地平，一款以...
急性髓系白血病恶性程度高、复发率高、化疗耐受差，尤其是IDH2突变亚型患者，传统治疗手段疗效有限、预后较差，高龄及复发患者长期面临治疗方案匮乏的困境。在传统化疗毒副作用大、靶向药物空白的临床背景下， 恩西地平 凭借精准突变靶点、独特分化机制...
在很多白血病患者的癌细胞里存在一种叫做“IDH2”的基因突变，这个突变会产生一种坏东西（2-羟基戊二酸），阻碍癌细胞变回正常细胞。 恩西地平 的作用，就是精准锁定并抑制这个突变的IDH2酶，切断坏东西的生成，诱导白血病细胞“改邪归正”，重新分化成...
急性髓系白血病（acute myeloid leukemia，AML）是一种发病率较高的恶性血液肿瘤，目前其治疗方案以化疗为主。对化疗耐药是AML预后较差的主要原因之一，大部分AML患者最终转化成难治性白血病。 恩西地平 是FDA批准的第一个IDH2抑制剂。DHENTIFY是一项国...
对于携带异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）突变的复发或难治性急性髓系白血病（AML）成人患者而言， 恩西地平 /伊那尼布(Idhifa/Enasidenib)作为精准靶向治疗药物，为化疗不耐受或治疗失败的患者带来了新的生存希望。以下将详细梳理 恩西地平 /伊那尼布(Idhifa/En...
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