基于以上信息，相应的，更安全、疗效更好的药物应运而生。临床研究表明，BTK抑制剂在治疗CLL方面有显着的疗效。美国FDA已批准两种口服BTK抑制剂用于临床：Ibrutinib 、Acalabrutinib1。BTK是非受体型蛋白酪氨酸激酶家族的成员，它是 BCR 信号通路中的关键激...
弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）患者一旦复发，其后续治疗的选择有限、疗效较差，预后不佳。布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂是一种极具前景的治疗B细胞恶性肿瘤的药物， 阿卡替尼 （Acalabrutinib）则是新一代的、高选择性的共价BTK抑制剂（BTKi），目前获批的...
阿卡替尼 (Acalanib)，是第二代BTK抑制剂，是一种不可逆的BTK抑制剂，主要用于治疗套细胞淋巴瘤。2016年2月，阿斯利康以40亿美金的价格收购AcertaPharma 55%的股权（同时拥有收购剩余45%的股权），从而把阿卡替尼纳入旗下。2017年10月，阿卡替尼在先后被授予...
阿卡替尼 Acalabrutinib用于治疗套细胞淋巴瘤患者（开始于免疫系统细胞的快速生长的癌症）已经接受了至少一种其他化疗药物的治疗。它也可单独使用或与奥比努珠单抗(Gazyva)一起用于治疗慢性淋巴细胞白血病和小淋巴细胞淋巴瘤等始于白细胞的癌症。阿卡替...
阿卡替尼是第2代小分子布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s tyrosine kinase,BTK)抑制药。 阿卡替尼 及其代谢物ACP-5862与BTK活性部位第481位半胱氨酸残基形成共价结合，使BTK酶的活性受到抑制;而BTK作为B细胞抗原受体(B cell antigen receptor,BCR)和细胞因子受...
在Bruton酪氨酸激酶抑制剂(BTKi)中， 阿卡替尼 (Acalabrutinib)与伊布替尼相比，其选择性更强且能够改善患者耐受性。开放标签、随机化、非劣效性的Ⅲ期试验。在慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者中比较阿卡替尼与伊布替尼。 口服阿卡替尼100mg每日两次(BI...
阿卡替尼 的活性药物成分为Acalabrutinib,这是一种高度选择性、强效、共价Bruton酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，通过永久性结合抑制BTK发挥作用。BTK是B细胞受体（BCR）信号通路的关键调节因子，在不同类型血液系统恶性肿瘤中广泛表达，参与B细胞的增殖、运输、趋...
ASCEND为一项随机、开放标签、全球性的3期临床试验，主要研究结果表明，在中位随访期为16.1个月时，与对照组相比，阿卡替尼组患者的疾病进展或死亡风险降低了69%。阿卡替尼组中位PFS尚未达到，而对照组仅为16.5个月。在接受治疗12个月后， 阿卡替尼 组88...
阿卡替尼是第二个上市的BTK抑制剂，相对于第一代的伊布替尼， 阿卡替尼 最大的特点就是毒性会更小一些，有着高特异性。以更强的安全性、选择性，成为了“突破性药物”。不仅如此，它还获得了“孤儿药”的称号。它对B细胞恶性肿瘤的发生发展具有显著的抑...
依鲁替尼(Ibrutinib)是第一个上市的布鲁顿型酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，最初获FDA批准的适应症为曾接受至少1次既往治疗的套细胞淋巴瘤（MCL），后又获FDA先后批准多个适应症，包括套细胞淋巴瘤，小淋巴细胞淋巴瘤，慢性淋巴细胞白血病（CLL），移植物抗宿主病...
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