卡马替尼 是一种针对MET的激酶抑制剂,这其中就包括外显子14跳跃产生的突变。MET外显子14跳跃会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,导致下游MET信号传导增加。卡马替尼在临床上可达到的浓度下抑制由缺少外显子14的突变MET变体驱动癌细胞生长,还...
Tabrecta(Capmatinib) 卡玛替尼 是一种靶向MET的激酶抑制剂。Tabrecta由Incyte于2009年发现并授权给诺华。根据协议,Incyte授予诺华在全球范围内对 卡玛替尼 和某些用于所有适应症的备用化合物的独家开发和商业化权利。Tabrecta(capmatinib) 卡玛替尼...
卡马替尼 (Capmatinib)是一种高选择性、有效的MET抑制剂。在GEOMETRY mono-1研究中,卡马替尼在MET外显子14跳跃突变的晚期NSCLC患者(包括基线时有脑转移的)中显示出有临床意义的缓解率,且安全性可控。美国癌症研究协会(AACR)公布了包括MET外显子14跳...
卡马替尼 Capmatinib是一种口服、强效、选择性MET抑制剂,可以抑制由肝细胞生长因子结合或MET扩增引起的MET磷酸化,以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖的癌细胞的增殖和存活。此前,FDA已授予卡马替尼两个突破性药物资格(BTD):(1)一线治疗...
近日,美国FDA基于GEOMETRY mono-1研究数据,批准了 卡马替尼 (江湖名称:INC280)治疗携带MET第14号外显子跳跃突变(METex14)的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。关于这条通路的前世今生,笔者进行了整理,与读者一同分享。 一、METex14突变的独特致...
卡马替尼 是一款高选择的MET抑制剂,既往的体内及体外研究发现,该药对于MET激活具有良好的抑制作用。此外,卡马替尼具有良好的通过血脑屏障的作用。本研究报道了GEOMETRY多队列研究的数据,旨在探索卡马替尼在携带上述两种突变患者中的疗效及安全性。 G...
2020年5月6日,诺华(Novartis)公司宣布,美国食品药品监督管理局FDA已批准其MET抑制剂Tabrecta 卡马替尼 (capmatinib)上市,治疗携带异常的间质上皮转化(MET)基因外显子14跳跃突变的、已扩散转移且无法通过手术移除的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。...
Tabrecta( 卡马替尼 、Capmatinib) 是一种研究性、口服、强效、选择性MET抑制剂,对MET的抑制能力远强于其他MET靶向药,如克唑替尼、沃利替尼(Savolitinib)、Tepotinib。之前,FDA已授予卡马替尼两个突破性药物资格(BTD):(1)一线治疗携带METex14的转移...
Tabrecta(Capmatinib) 卡玛替尼 是一种靶向MET的激酶抑制剂。卡玛替尼由Incyte于2009年发现并授权给诺华。根据协议,Incyte授予诺华在全球范围内对卡马替尼和某些用于所有适应症的备用化合物的独家开发和商业化权利。Tabrecta(capmatinib)卡玛替尼在多...
Capmatinib( 卡马替尼 )是一款高选择的MET抑制剂,既往的体内及体外研究发现,该药对于MET激活具有良好的抑制作用。此外,卡马替尼具有良好的通过血脑屏障的作用。 GEOMETRY mono-1是一项前瞻性、国际、开放标签、多队列的II期临床研究,旨在探索...
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