在 卡博替尼 (cabozantinib)获批于晚期肾细胞癌二线治疗后,临床也提出了新的疑问,一线标准方案是否还有更好的治疗选择。同时Opdivo(nivolumab)+Yervoy(ipilimumab)在2018年4月16日被FDA 批准用于一线治疗晚期中高危肾细胞癌。此次批准是基于一项...
直到2016年FDA批准卡博替尼的商品名为 CABOMETYX ,二线治疗肾细胞癌帮助Exelixis扭转了尴尬局面。以名为METEOR的III期试验中位PFS相比everolimus有显著性提高,7.4个月 vs. 3.8 个月。转移性肾细胞癌主要抑癌蛋白von Hippel-Lindau (VHL) 突变,当失活...
1994年成立的Exelixis在2008年时决定与BMS合作开发三个药,其中 卡博替尼 XL-184(Cabozantinib),XL-281在还没等到进一步临床结果时,BMS就在2010和2011年就把开发权利归还给了Exelixis,XL-139(hedgehog通路抑制剂)的进展也十分缓慢, 2009年时将另...
多靶点抑制剂 卡博替尼 (Cabozantinib)能用于肺癌治疗吗?目前关于卡博替尼在肺癌中的应用主要在RET基因重排的肺癌、EGFR野生型经治肺癌和EGFR-TKI耐药后的肺癌上。一项单臂II期临床试验,入组患者每日口服60mg卡博替尼。总体客观有效率28%(25例应答...
嗜铬细胞瘤和副神经节瘤都属于神经内分泌肿瘤,比较罕见,但是由于这类肿瘤没有典型的遗传组织学、分子标记物等特异诊断物质,诊断困难,因此往往待肿瘤发生转移时才被发现。不过在今年的AACE大会上,刚结束的II期试验结果表明:对于无法采用手术切除方...
卡博替尼 是一种广谱抗癌靶向药物,因为针对的靶点比较多,所以在多种实体瘤中都有应用。近期一项3期临床研究CELESTIAL显示,Cabozantinib(卡博替尼)在治疗晚期肝细胞癌,实现了总生存期和无进展生存期的显着延长。卡博替尼是酪氨酸激酶抑制剂(TKI)...
由于 卡博替尼 (Cabozantinib)作用的分子靶点很多,部分靶点参与了骨转移的形成,因此卡博替尼具有不错的控制实体瘤骨转移的能力。这个结论,近期已经得到了有力的支持。(1)肾癌骨转移:多国际多中心III期METEOR研究中,一组接受卡博替尼治疗,一组...
卡博替尼 的靶点是VEGFR-2、MET、AXL、c-KIT和RET(IC50值5~20nM)。在II期临床试验中,使用FISH或NGS筛查26例RET融合NSCLC患者,评估卡唑替尼(60 mg / d)。其中62%有KIF5B-RET融合,15%的患者融合较少(CCDC6-RET,CLIP1-RET,TRIM33-RET,ERC1-RE...
靶向抗癌药 卡博替尼 (Cabozantinib)是一种小分子抑制剂,抑制酪氨酸激酶,包括血管内皮生长因子受体1、2、3,MET和AXL,这些酶在肝癌进展和索拉非尼耐药中发挥作用。Cabozantinib通过靶向抑制MET、AXL、VEGFR1/2/3等信号通路而发挥抗肿瘤作用,杀死肿...
卡博替尼 因为其对于癌症的广泛有效性被称为靶向药中的“万金油”,卡博替尼尚在临床试验的适应症包括:肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等,绝对是广谱抗癌啊!因为这个药的赫赫战绩,最近来咨询卡博替尼的患者越来越...
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