在我国，每年肺癌的新增率和死亡率在所有癌症肿瘤中都排名首位，肺癌的治疗已然成为我国医疗领域的重中之重。如今，随着精准医疗的到来，越来越多的分子靶向药物进入人们的视野，逐渐成为晚期肺癌治疗的重要武器。5月底，二代ALK抑制剂 色瑞替尼 （Cerit...
色瑞替尼 （Ceritinib）是第二代口服小分子ALK酪氨酸激酶抑制剂（TKI），体外研究显示其对ALK的抑制能力约为克唑替尼的20倍。ASCEND系列大型临床研究证实，色瑞替尼治疗克唑替尼治疗后进展的ALK阳性晚期非小细胞，疗效明显优于化疗，安全性良好，因此得...
ceritinib 色瑞替尼 的是碱类药物的ALT（+）靶向抑制剂，靶点包括：ALK， insulin-like growth factor 1 receptor （IGF-1R）， insulin receptor （InsR）， and ROS1，其中对ALK活性更好。 FDA和诺华制药表示：该药走的是加速批准通道，支持NDA申...
色瑞替尼（ Certinib ）这种新型的ALK抑制剂对晚期患者有高度活性。克唑替尼耐药是ALK基因重排阳性的非小细胞肺癌患者治疗中的一个主要问题。这种耐药通常会发生于克唑替尼用药治疗的1年内。其中1/3患者的抗药性是由ALK酪氨酸激酶基因突变或ALK基因扩增...
美国FDA批准ceritinib用于ALK阳性转移性非小细胞肺癌治疗。 ceritinib 是FDA批准的第二个ALK抑制剂，这是FDA批准的第3个突破性药物，也是继ibrutinib后第二个经四重特批通道上市的药物。 商品名：Zykadia，通用名：ceritinib，中文名：色瑞替尼，审...
色瑞替尼 （Ceritinib）具有良好的活性，该药的最大耐受计量为每天750mg，亚裔人的耐受计量可能到不了那么高，约600mg。79例克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌使用该药后，ORR为57%。一项涵盖114名患者的临床表明色瑞替尼的中位PFS为8.6个月。最常见的...
克唑替尼，短短4年内从临床前研究、早期临床研究到批准上市的历程，是靶点明确、检测方法成熟的靶向药物成功的典范。尽管克唑替尼在ALK阳性患者获得良好的无进展生存和客观有效率，最终，难逃耐药而治疗失败的命运。那么，克唑替尼耐药后怎么办呢？ 色瑞...
色瑞替尼 （ceritinib）适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗，是一种抗癌药物。2016年3月，色瑞替尼（Ceritinib）治疗ALK阳性晚期耐药NSCLC的Ⅰ期研究ASCEND-1结果发表。纳入的246例NSCLC...
在体外， 色瑞替尼 （ceritinib）表现出比克唑替尼更强的ALK抑制能力；在体内，色瑞替尼更容易穿过血脑屏障，且对克唑替尼抵抗的患者有一定的临床疗效。为了找到能够作用于多个靶点的药物，癌症中心的研究人员筛选了240种已获FDA批准或正在研发中的药物...
色瑞替尼 是新一代选择性口服ALK抑制剂，获批空腹口服750 mg/天治疗转移性ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）。该药主要副反应为消化道（GI）毒性，包括腹泻、恶心和呕吐，通常需要停用或减量方可控制GI毒性。韩国Cho教授在JTO杂志上发表ASCEND-8研究第一部...
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