从不吸烟的年轻非小细胞肺癌患者中发生。目前，只有crizotinib（Xalkori）被FDA批准用于治疗ROS1阳性NSCLC患者，但最终会对克唑替尼产生耐药性并出现进展，最常见的是中枢神经系统（CNS）转移，约50％至60％的患者出现进展。两种下一代TKI正在开发用于治...
Entrectinib （RXDX-101）是一种口服的ATP竞争性酪氨酸激酶抑制剂，该药物在体外和体内实验中对TRKA/B/C，ROS1，ALK融合等靶点显示出了非常好的活性。 ALKA-372-001和STARTRK-1两项研究是该药物针对于TRKA/B/C，ROS1和ALK阳性患者的I期临床研究，纳...
恩曲替尼 是一款具有中枢神经活性（CNS-active）、口服的、选择性的酪氨酸激酶抑制剂，恩曲替尼并不针对某一种特定的癌症类型，而是针对具有NTRK（NTRK1，NTRK2和NTRK3）、ROS1或者 ALK基因融合的癌症患者，恩曲替尼是通过和这三种基因编码的蛋白，分别...
在2018年ESMO大会上，公布了 Entrectinib 三个关键试验的汇总分析（LBA 17）结果。其中STARTRK-2是II期basket study，即检测到NTRK融合并符合其他研究入组条件，无论哪种肿瘤类型患者皆可接受治疗。研究纳入54名患有局部晚期或转移性NTRK融合阳性实体瘤...
恩曲替尼 （entrectinib）是一种对ROS1/NTRK/ALK融合、具有较高血脑屏障透过率的TKI，临床前实验证实是比crizotinib（克唑替尼）作用更为广泛的药物。本研究综合了三个临床试验（STARTRK-2, STARTRK-1, ALKA-372-001,ALKA-372-001）的数据，对其中ROS1...
Entrectinib （恩曲替尼）是一个ROS1/NTRLK/ALK 多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够穿透血脑屏障，对c在非小细胞肺癌患者中，有1-2%的人有ROS1融合突变，对于这样的患者，目前可以使用靶向药克唑替尼，有72%的患者治疗后出现客观缓解（ORR），PFS 中位数为19...
近日，罗氏公布了 恩曲替尼 Entrectinib在治疗ROS1突变的非小细胞肺癌的患者的临床研究的最新分析结果。研究表明，在携带ROS1阳性的晚期转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者中，无论有无脑转移，在接受Entrectinib治疗后患者的中位无进展生存期（PFS）可达...
Entrectinib 是一种高效的ROS1和TRK A / B / C抑制剂，其对ROS1的抑制能力要比现有的ROS1标准靶向药物克唑替尼高约30倍，而且在中枢神经系统中仍然有活性。Entrectinib耐受性良好，先前报道其大多数治疗相关不良事件（TRAEs）严重程度≤2级且可逆。 ...
Entrectinib 是一种高效的ROS1和TRK A / B / C抑制剂，其对ROS1的抑制能力要比现有的ROS1标准靶向药物克唑替尼高约30倍，而且在中枢神经系统中仍然有活性。Entrectinib耐受性良好，先前报道其大多数治疗相关不良事件（TRAEs）严重程度≤2级且可逆。 ...
NTRK是一种在各个肿瘤中都可能出现的突变靶点。在2018.3 FDA授予 entrectinib 突破性疗法认定，用于治疗NTRK阳性的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者的治疗，这些患者都是在接受既往治疗后疾病进展，或者没有可采用的标准治疗方法。与MSI-H的PD1适...
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