对在AHA 2021上汇报的ORION-10*和ORION-11**研究的汇总分析显示,无论血糖状态如何, inclisiran 治疗可持续降低动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)患者或具有ASCVD高患病风险者的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平。 来自加拿大多伦多大学圣迈克尔医院李...
Inclisiran 是一种短链合成siRNA,它由2条互补的核糖核酸链组成,其中一条链起引导作用,另一条链为过客链。Inclisiran的引导链与称为RISC(RNA诱导的沉默复合物)的多蛋白复合物结合后,引导链可与PCSK9的互补mRNA杂交并诱导其降解。由于这种独特的作用机...
Inclisiran 是一种siRNA药物,将靶向PCSK9的双链siRNA与靶向肝细胞的GalNAc(去唾液酸糖蛋白受体)的进行偶联,不仅使siRNA分子的稳定性得到了提高,同时可实现对肝脏的特异性递送。Inclisiran作用机理与此前上市的PCSK9抗体不同(Amgen的Repatha和Sano...
诺华公布评估其首创的降胆固醇药物 Inclisiran 治疗成人高脂血症的两项关键3期临床试验(ORION-10、ORION-11)汇总数据的事后分析结果。这两项试验均评估了Inclisiran降低患者低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的效果。分析显示,在研究随访治疗时间超过17个月的...
低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)是心血管疾病发展的独立预测因子。在现实生活中,尽管使用了最大耐受剂量的他汀类调脂药物进行治疗,大多数患者的血脂仍达不到理想水平,仍存在着不良心血管事件的高风险,因此积极降脂治疗对于冠心病的二级预防尤为重要。前蛋白...
在全球,心血管疾病是威胁人类健康的“第一杀手”。随着社会经济的发展,中国心血管疾病患病率呈现持续上升的特点。数据显示,我国心血管疾病患者人数已高达3.3亿,平均每年约350万人死于心血管疾病。在心血管疾病(CVD)的危险因素中,脂质代谢失调是最常见...
Inclisiran 作为首个小干扰RNA(siRNA)药物类降脂药物到底是“秀”在什么地方呢?siRNA是一类双链RNA分子,siRNA会与目标对象(靶mRNA)进行完全的序列互补,干扰mRNA的正常表达。但Inclisiran的精妙之处在于只针对前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶9(PCSK9...
Inclisiran是一种siRNA,能促进PCSK9的mRNA降解,从而特异性沉默PCSK9基因表达,降低PCSK9水平,减少LDL受体降解,增强肝细胞对LDL的清除能力,以达到降低LDL-C的目的。ACC.20/WCC的特色临床试验专场Ⅰ,公布了关于Inclisiran降脂治疗系列研究中的ORION-9...
美国食品和药物管理局(FDA)批准 Leqvio (inclisiran)上市,这是首个也是唯一一个用于降低低密度脂蛋白胆固醇(也被称为坏胆固醇或LDL-C)的小干扰RNA (siRNA)疗法,一年两次(在初始剂量和三个月时各一次后)。 在美国,Leqvio作为饮食和最大耐受性他汀...
LDL-C升高对动脉粥样硬化性心血管疾病发生、发展和预后至关重要。他汀类药物结合生活方式的改变是降胆固醇治疗的基石,然而在确诊的ASCVD患者中,多达80%未能达到指南推荐的目标LDL-C水平。PCSK9抑制剂可以降低LDL-C水平50%以上,显著降低心血管事件的发生率...
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