索托拉西布 (Sotorasib,AMG510)是专门针对KRAS G12C这种突变亚型的,具有很高的选择性,能与6,000多种蛋白质中的KRAS G12C特异性结合,锁定并令其失活。2020年12月8日,FDA授予索托拉西布(Sotorasib,AMG510)突破性疗法称号,用于治疗KRAS G12C突变...
2021年5月29日,美国食品药物监督管理局(FDA)加速批准抗癌药Lumakras(Sotorasib,AMG510, 索托拉西布 )上市,用于治疗携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者,这些患者至少接受过一种全身性治疗。这是全球首款针对KRAS的靶向药,具有里程碑...
索托拉西布 (Sotorasib)是一种选择性且不可逆的靶向抑制KRASG12C的小分子,索托拉西布可靶向抑制携带G12C突变的KRAS蛋白,通过将其锁定在一种非激活GDP结合状态来特异性地和不可逆地抑制其促增殖活性,即将KRASG12C困在非活性状态,抑制KRAS致癌信号...
索托拉西布 (Lumakras/Sotorasib)是一种RAS GTP酶家族抑制剂,适用于治疗既往接受过至少1种全身治疗的KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者(通过FDA批准的检测方法确定),将蛋白质锁定在非活性状态,防止其发送驱动不受控制...
肺癌是全球最常见的癌症类型,也是癌症相关死亡的首要原因。原发性肺癌从传统病理角度,可以分为非小细胞肺癌(NSCLC)和小细胞肺癌(SCLC)两大类。据美国癌症协会(ACS)统计,NSCLC占所有肺癌的80%—85%。 NSCLC患者含有原癌基因突变,其中KRAS是最常...
胰腺癌是一种高度致命的恶性肿瘤。它是美国男性和女性癌症相关死亡的第四大原因,5年生存率约为10%。一线治疗后进展的晚期胰腺癌患者有很高的未满足需求,美国食品和药物管理局批准的二线治疗提供了约6个月的生存率和16%的有效率。一线和二线化疗进展后,没...
索托拉西布 (sotorasib)是一款高选择性的、不可逆转的KRAS G12C突变抑制剂。临床前试验结果发现索托拉西布(sotorasib)通过抑制下游通路因子ERK的磷酸化,从而实现了小鼠KRASG12C突变肿瘤的持续性完全消退。 索托拉西布(sotorasib)在一项1期研究中...
索托拉西布 是一种特异性不可逆的KRAS蛋白抑制剂。CodeBreaK100研究的I期临床阶段,索托拉西布单药即可有效治疗包括结直肠癌在内的多种KRAS突变的实体肿瘤。本文进一步分析了该研究II期临床阶段,索托拉西布的临床疗效和安全性。 该II期临床研究入...
近日,安进(Amgen)公司宣布,欧盟委员会(EC)已附条件批准靶向抗癌药Lumykras(sotorasib),用于治疗患有KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC),且既往接受过至少一种系统性治疗后出现疾病进展的成人患者。 索托拉西布 是一款首创KRAS G12C抑制...
索托拉西布 (Sotorasib)是一种选择性且不可逆的靶向抑制KRASG12C的小分子,自2019年9月在ASCO上首次惊艳亮相后,研究进展势如破竹,于今年5月获得FDA批准治疗既往至少接受过一次系统治疗的KRASG12C突变局部晚期或转移性NSCLC患者,为接受过多轮治疗的患者...
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