索托拉西布 (LUMAKRAS/SOTORASIB)是一种特异性不可逆的KRAS蛋白抑制剂。CodeBreaK100研究的I期临床阶段,索托拉西布单药即可有效治疗包括结直肠癌在内的多种KRAS突变的实体肿瘤。本文进一步分析了该研究II期临床阶段,索托拉西布的临床疗效和安全性。...
索托拉西布 (LUMAKRAS/SOTORASIB)在一项1期研究中对携带KRAS p.G12C突变的晚期实体瘤患者显示出抗癌活性,而且对非小细胞肺癌(NSCLC)患者亚组的抗癌活性尤其有前景。 在单组2期试验中,我们研究了口服 索托拉西布 (每日一次,每次960 mg)对接受...
索托拉西布 是特异性靶向KRAS G12C突变体的共价抑制剂,它通过与KRAS G12C突变体结合,将KRAS锁死在失活状态,从而不可逆地抑制KRAS的活性。KRAS G12C突变是一种致癌驱动因子,大约14%的NSCLC患者发生KRAS G12C突变。KRAS G12C常常伴有共突变,其中最常...
Sotorasib( 索托拉西布 )是一种选择性和不可逆的KRAS G12C抑制剂,根据2022年2月ASCO会议期间提交的1/2期CodeBreak 100研究的结果,Sotorasib(Lumakras,索托拉西布)在KRAS G12C突变的晚期胰腺癌患者中表现出令人鼓舞且具有临床意义的抗癌活性。 ...
Lumakras(Sotorasib) 索托拉西布 ,科研代号AMG 510,旨在与KRAS G12C结合,将蛋白质锁定在非活性状态,防止其发送驱动不受控制的细胞生长的信号。该药物的靶向方法不会影响未突变的KRAS蛋白。 肺癌多年来一直是发病率最高死亡人数最多的癌症,这...
在2021年上市了第一款KRAS突变的靶向药—— 索托拉西布 (AMG510),它是专门针对KRAS G12C这种突变亚型的,具有很高的选择性,能与6,000多种蛋白质中的KRAS G12C特异性结合,锁定并令其失活。毫不夸张的说,这可以算是过去40年来癌症研究中最严峻的挑战...
索托拉西布 是一种特异性不可逆的KRAS蛋白抑制剂。CodeBreaK100研究的I期临床阶段,索托拉西布单药即可有效治疗包括结直肠癌在内的多种KRAS突变的实体肿瘤。本文进一步分析了该研究II期临床阶段,索托拉西布的临床疗效和安全性。 该II期临床研究入...
在2021年上市了第一款KRAS突变的靶向药—— 索托拉西布 (AMG510),它是专门针对KRAS G12C这种突变亚型的,具有很高的选择性,能与6,000多种蛋白质中的KRAS G12C特异性结合,锁定并令其失活。KRAS G12C是非小细胞肺癌中最常见的驱动突变之一,此前全球...
索托拉西布 是一类新型的小分子,它通过将KRAS锁定在不活跃的GDP结合态,从而特异性地、不可逆地抑制KRAS。2020年9月24日,《新英格兰医学杂志》发表了一线I期试验结果,评估了索托拉西布Sotorasib(AMG 510)在含有KRAS p.G12C突变的晚期实体肿瘤患者...
2021年5月29日,美国食品和药物管理局(FDA)批准抗癌药物 索托拉西布 Sotorasib(代号AMG510)上市,这是抗癌药领域中新的里程碑,打破了KRAS突变无靶向药的僵局!索托拉西布Sotorasib(AMG510)并非对所有KRAS突变的患者都适用,目前它的适用症是对携...
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