自首个胆管癌靶向药pemigatinib （ORR为35.5%，DCR为82%）正式上市终结胆道肿瘤（BTC）唯化疗时代以来， FGFR靶点让患者再次看到希望。就在胆道肿瘤靶向药研究火力全开的当下，有价值的靶向药可不止这一个。刚刚结束的AACR线上会议就报道一款MEK抑制剂（...
康奈非尼联合 比美替尼 治疗黑色素瘤患者的安全性和有效性在一项随机、主动对照、开放标签、多中心试验(COLUMBUS；NCT01909453)中进行了评估。 入组患者均有BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。所有患者随机分组，分别接受康奈非...
比美替尼 （Binimetinib）也称为Mektovi和ARRY-162，是一种抗癌小分子，由Array Biopharma开发用于治疗各种癌症。 比美替尼 是MEK的选择性抑制剂，MEK是促进肿瘤的MAPK途径中的中枢激酶。已经证明在许多癌症中发生了不适当的激活途径。2018年6月，FDA批...
ETV1和KIT是胃肠道间质瘤家族特异的主转录因子和信号生存因子。在临床前模型中， 贝美替尼 （BINI）抑制ETV1以及伊马替尼抑制KIT在抑制胃肠道间质瘤肿瘤发生和发展中具有协同作用。这项单臂II期研究旨在测试贝美替尼+伊马替尼作为一线治疗晚期胃肠道间质...
联用 Braftovi 和 Mektovi 的组合疗法已在美国、欧洲被批准用于治疗携带BRAF V600K或V600E突变的不可切除或转移性黑色素瘤。名为BEACON CRC的研究是首个靶向BRAF V600E突变mCRC的临床3期试验，为随机分组、开放标签的全球试验，纳入既往接受过1或2种方案...
Braftovi 和Mektovi由美国生物制药公司Array BioPharma研制，法国皮尔法伯集团（Pierre Fabre）授权获得这2种产品在美国、加拿大、以色列、日本、韩国以外所有其他国家和地区的独家商业化权利，包括欧洲、拉美和亚洲（日本和韩国除外） 。 Array公...
恶性黑色素瘤 具有很强的侵袭和转移能力，这也是导致大部分患者死亡的根源所在。数据显示，近50%的黑色素瘤存在BRAF基因的激活性突变，而最常见的突变形式是第600位的缬氨酸被谷氨酸取代，即BRAFV600E突变，该突变会导致BRAF激酶及其下游信号RAS-RAF-ME...
日前，英国国家卫生与临床优化研究所（NICE）批准皮尔法伯集团（Pierre Fabre）的 Braftovi （encorafenib）和Mektovi（binimetinib）组合疗法作为特定类型的黑色素瘤患者的治疗选择。 Braftovi（encorafenib）是一种口服小分子BRAF激酶抑制剂， Mek...
2018年6月27日，FDA批准 Braftovi （Encorafenib）和Mektovi（Binimetinib）联合治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。Encorafenib是一款BRAF激酶抑制剂，Binimetinib是丝裂原活化蛋白激酶激酶1/2（MEK1/2）抑制剂。 Encorafenib联...
在FDA批准Array公司的Braftovi同时，还批准了该公司的 Mektovi ，与encorafenib联合治疗 BRAF V600E或V601K阳性且无法手术的黑色素瘤。 Binimetinib是一种有丝分裂原细胞外信号调节激酶（MEK）抑制剂，而encorafenib是一种以BRAF V600E基因为靶点的...
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