塞尔帕替尼 （Selpercatinib，LOXO-292）是一种有效的、口服的、高选择性的转染 (RET) 激酶重排抑制剂，用于治疗 RET 异常的癌症患者。 RET基因是一种原癌基因，在转染过程中会重新排列，因此得名，它编码一种细胞膜受体酪氨酸激酶，其异常是许多类型肿...
塞尔帕替尼 Retevmo (selpercatinib)是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排(RET)激酶抑制剂，用于治疗RET异常的癌症患者。RET基因是一个在转染过程中发生重排的原癌基因，并因此而得名，该基因编码一种细胞膜受体酪氨酸激酶，其异常是多种类型肿瘤...
RET基因是甲状腺癌常见的突变基因，更多见于甲状腺髓样癌，其中家族性甲状腺髓样癌患者RET基因突变率可超过90%，即使是散发型甲状腺髓样癌，RET基因突变率也将近50%。两者结合，RET基因突变概率超过60%。因此RET基因突变成为甲状腺髓样癌研究的焦点。当然，...
2020年1月30日，礼来公司宣布其RET抑制剂selpercatinib（ 塞尔帕替尼 ）已获得美国FDA授予的优先审评资格，有望加速获批治疗携带RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）晚期患者、RET突变髓样甲状腺癌（MTC）和RET融合阳性甲状腺癌患者。预计FDA将在今年第三季度...
塞尔帕替尼 用于治疗:1)转移性RET融合阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者;2)需要全身治疗(需要口服或注射)的晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌的成人和12岁以上儿童患者;3)需要全身治疗而且放射碘治疗抵抗的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌成人和12岁以...
2020年5月8日，礼来公司旗下的子公司LoxoOncology宣布，其靶向药 塞尔帕替尼 Retevmo（LOXO-292）被美国FDA批准，用于治疗肿瘤特定基因（转染期间重排基因，RET基因）存在基因改变（突变或融合）的3种类型肿瘤患者。据悉，这3种肿瘤分别涉及非小细胞肺癌...
美国食品药品监督管理局批准礼来的 赛普替尼 （selpercatinib）用于治疗三种RET基因发生突变或融合的肿瘤--非小细胞肺癌（NSCLC），甲状腺髓样癌（MTC）和其他甲状腺癌。FDA的批准使赛普替尼成为首个获批的RET抑制剂。 此次批准是基于 赛普替尼 的一项涉...
在美国癌症研究协会（AACR）2021年会上首次公布了精准肿瘤学药物赛普替尼（selpercatinib）1/2期临床研究LIBRETTO-001的数据，显示 赛普替尼 在肺癌和甲状腺癌以外的广泛RET融合阳性晚期实体瘤（包括多药难治性胃肠道[GI]恶性肿瘤）中具有令人鼓舞的抗肿瘤活...
Selpercatinib 塞尔帕替尼 是多靶点抑制剂，除了抑制RET融合（CCDC6-RET和KIF5B-RET等）和RET突变（RETV804M和RETM918T等）之外，还可以抑制VEGFR1、VEGFR3和FGFR1-3，对于RET的IC50，比FGFR1-3低约60倍，比VEGFR1和VEGFR3低约8倍。 2020年5月8日，R...
RET融合抑制剂Retevmo 塞尔帕替尼 (Selpercatinib在NSCLC中被证明是安全、有效的，无论先前的治疗类型如何，Retevmo塞尔帕替尼(Selpercatinib)均表现出一致的疗效。根据LIBRETTO-001试验的结果，在2021年虚拟美国临床肿瘤学会上发表的LIBRETTO-001试验的...
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