在携带KRASG12C突变的晚期实体瘤患者中对 索托拉西布 开展了一项试验。主要终点是安全性，关键次要终点包括药代动力学和根据RECIST v1.1版评估的客观缓解率。共计129例患者（59例NSCLC、42例结直肠癌和28例其他肿瘤）被纳入了剂量递增和扩展队列。 ...
安进（Amgen）公司近日公布了一项1b期CodeBreaK 101研究的新联合研究结果，该研究评估了超过10种不同研究联合用药方案中的 索托拉西布 (sotorasib)治疗KRAS G12C突变癌症的安全性和疗效。索托拉西布(sotorasib)是第一种也是唯一一种获得批准的KRASG12C抑制剂...
KRAS是常见的驱动基因，可以在多个肿瘤中以不同突变亚型出现，是肿瘤治疗重要的靶点之一。其中，在中国肺癌患者中KRAS G12C突变率约为2.8%-5%，其他肿瘤中也经常有G12C基因突变的发生。 索托拉西布 （AMG510）是第一款获批的KRASG12C小分子抑制剂，CodeBreaK...
我们体内都有一种叫做KRAS的蛋白质。KRAS蛋白就像一个开关，传递信息，告诉细胞何时生长以及何时停止生长。但有时，KRAS基因突变会导致蛋白质发生功能异常，使开关卡在“开”的位置，导致细胞持续不可控生长，形成肿瘤。总而言之，KRAS是细胞增殖和存活的关...
索托拉西布 是一种新型的、选择性的、不可逆的KRASG12C小分子抑制剂，凭借1/2期CodeBreaK100试验的不俗数据，2021年5月底获得FDA的加速批准，用于既往接受过至少1种全身治疗的KRASG12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。 CodeBreaK100试验的事后...
KRAS是肿瘤的常见驱动基因，出现在近90%的胰腺癌，30-40%的结肠癌，和超过30%的肺腺癌中。然而，由于KRAS蛋白表面没有适于小分子抑制剂结合的口袋，导致靶向KRAS的小分子药物开发在接近40年里没有重大突破。2019年ASCO大会上， 索托拉西布 成功破冰，I期研究...
索托拉西布 是RAS GTPase家族的一种抑制剂，是首个进入临床的KRAS G12C抑制剂，是一种首创小分子，可以选择性、不可逆地靶向KRAS G12C.用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这些患者此前至少接受过一种全身治疗。...
KRAS基因突变是癌症患者中最常见的致癌基因突变之一。然而它也是著名的“不可成药”靶点，2021年5月，索托拉西布被批准用于治疗肿瘤携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这些患者至少接受过一种前期全身性治疗。这是首款靶向特定KRAS基因突变的抗...
索托拉西布 （AMG510）是第一款获批的KRASG12C小分子抑制剂，用于二线治疗KRASG12C突变的局部晚期或转移性NSCLC成年患者。CodeBreaK 101研究（NCT04185883）是一个多队列、多中心的1b/2期临床实验，索托拉西布联合多种抗肿瘤药物治疗经治的KRAS G12C突变实体...
2021年5月28日，美国FDA加速批准了KRAS 靶向药Lumakras ( 索托拉西布 ,即AMG-510)用于治疗至少经过一种系统性治疗失败的、携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这是全球首个针对KRAS的靶向药物，打破了KRAS突变靶点“不可成药”的僵局。 KRAS...
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