司美替尼 适用于2岁及以上患有1型神经纤维瘤病（NF1）与无法手术的盆状神经纤维瘤，那司美替尼的治疗效果怎么样？ 一期临床试验显示，其在治疗神经纤维瘤病1型及无法手术的丛状神经纤维瘤中取得了良好的效果。 本试验招募了24位患儿，其中男性1...
司美替尼 适用于2岁及以上患有1型神经纤维瘤病（NF1），治疗无法手术的丛状神经纤维瘤（PN）的儿童患者。 司美替尼的副作用症状（≥40％）为：呕吐，皮疹（全部），腹痛，腹泻，恶心，皮肤干燥，疲劳，肌肉骨骼疼痛，发热，痤疮样皮疹，口腔炎，头...
司美替尼 （selumetinib）为小分子MEK1/2抑制剂，由阿斯利康开发生产，司美替尼于2020年4月在美国批准上市，用于治疗2岁及以上有症状、无法手术的丛状神经纤维瘤（属于1型神经纤维瘤）儿童患者。PRINT二期临床试验，50例丛状神经纤维瘤患者可供评估，中...
司美替尼 硫酸盐分子量555.76克每摩尔，白至黄色单晶粉末，在pH1.5时易溶，随着pH值的升高其溶解度下降，在pH3时微溶。每粒10mg司美替尼硫酸盐胶囊等效于12.1mg司美替尼。 1.5倍最大推荐剂量时， 司美替尼 对心脏QT间期没有影响。司美替尼的生物利用度为...
※左室射血分数减少 在SPRINT临床试验中，23%的患者发生左室射血分数减少（基线值10%以上），均无症状，1例3级导致减量，其中71%的患者缓解。对于发生左室射血分数减少的患者，应每3到6周进行一次心电图或心脏核磁共振检查，缓解后，每2-3个月检查一...
司美替尼 (Selumetinib)是丝裂原活化蛋白激酶1和2 (MEK1/2)的抑制剂。MEK1/2蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节因子。MEK和ERK都是RAS调控的RAF-MEK-ERK通路的重要组成部分，这一通路常在多种癌症中被激活。在动物实验中，司美替尼(Selumetin...
司美替尼 (Selumetinib)是一种可口服的、选择性的、非竞争性的ATP活性的MEK1/2抑制剂，在BRAF或RAS突变细胞系和各种异种移植活体模型中均表现出抗肿瘤活性。成品药物剂型为10mg和25mg的胶囊。服用方法是空腹，25mg/m2每天二次，最常见的毒副反应为是皮...
2020年4月10日美国FDA宣布批准阿利斯康（AstraZeneca）公司和默沙东（MSD）公司共同开发的Koselugo司美替尼(Selumetinib)上市，治疗2岁及2岁以上的1型神经纤维瘤病（NF1）儿童患者，这些患者携带有表现出症状和/或进行性，不能通过手术治疗的丛状神经纤维瘤...
儿童低级别胶质瘤（low-grade glioma,LGG）是儿童期最常见的中枢神经系统肿瘤。总体存活率较高，但肿瘤往往复发。既往临床前和早期临床试验表明，异常Ras-MAP激酶信号传导是儿童LGG中常见的遗传突变；而且在肿瘤细胞系和动物模型实验中，靶向该途径可以...
2020年4月10日，美国FDA批准了英国阿斯利康公司开发的MEK1/2抑制剂 司美替尼 （Selumetinib:AZD6244，ARRY-142886）上市，适应症为2岁及以上儿童的1型神经纤维瘤病（NF1）且有症状的、无法手术的丛状神经纤维瘤（PN）。激起了小编对于MEK抑制剂的肺癌使...
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