图卡替尼 Tukysa联合疗法是对HER2阳性转移性乳腺癌(伴或不伴脑转移)患者的一种里程碑式的治疗方案，在先前已接受过2种抗HER2方案的患者中显著延长了总生存期。 图卡替尼Tukysa是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂，对HER2具有高选择性，但对同属人表皮生...
图卡替尼 作为HER2阳性晚期乳腺癌患者抗HER2治疗后的药物选择，因其出色的临床获益效果和相对温和的不良反应（因对EGFR的抑制作用小）而颇具潜力，尤其对伴脑转移患者的试验数据让人眼前一亮，充分体现出了小分子酪氨酸激酶抑制剂TKI透过血脑屏障发挥药效的...
妥卡替尼 的活性药物成分为tucatinib，这是一种口服生物有效的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），对HER2具有高度选择性，对EGFR无明显抑制作用。EGFR的抑制与显著的毒性有关，包括皮疹和腹泻。tucatinib作为单一药物、联合化疗和其他HER2靶向药物（如曲妥珠单抗...
第一个上市的小分子HER2药物是葛兰素的HER2/野生EGFR双抑制剂Tykerb，但这个药影响有限。图卡替尼本是Cascadian开发，2018年被SGEN以6亿美元收购。当时还有另一家开发HER2药物的Puma本来也在SGEN视野内，Puma的Nerlynx当然名气要大很多、那时候已经批准...
2020年4月17日， 图卡替尼 （Tukysa）竟然提前4个月被FDA加速批准上市了，用于联合曲妥珠单抗和卡培他滨用于治疗局部晚期无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌的患者，包括脑转移瘤患者，这些患者已分别或联合接受至少三种先前的HER2指导药物。 此次获批是基...
图卡替尼(Tukysa)是一种口服药物，它具有2个非常重要的功能：首先是其对HER2的选择性高，其次是其穿越血脑屏障的能力强；图卡替尼(Tukysa)对HER2的选择性比对EGFR的选择性高，这种特性就决定了 图卡替尼 (Tukysa)造成的副作用会更小，更耐受。图卡替尼(Tukys...
妥卡替尼 可以抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号和细胞生长（增殖），在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内，妥卡替尼可以抑制表达HER2的肿瘤的生长。妥卡替尼联合抗HER2抗体曲妥珠单抗（trastuzumab）在体外和体内的抗肿...
作为全球女性高发的恶性肿瘤之一，乳腺癌是每个女性的噩梦。与其他癌症不同的是，乳腺癌治疗要看雌激素受体（ER）、孕激素受体（PR）、人表皮生长因子受体2（HER2）三个指标。其中，HER2阳性约占全部乳腺癌的15％至20％。 与HER2阴性乳腺癌相比，HER...
脑是乳腺癌常见的转移部位，目前对乳腺癌脑转移耐药的治疗方案仍然十分有限。近期，美国FDA授予 图卡替尼 突破性疗法认定，用于与曲妥珠单抗和卡培他滨联用，治疗不可切除的局部晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者。 此次获批是基于关键性HER2CLIMB临床试验...
美国食品和药物管理局（FDA）批准了 图卡替尼 联合曲妥珠单抗和卡培他滨用于经一种或多种抗HER2治疗后的HER2阳性晚期乳腺癌治疗。图卡替尼是曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1等经治乳腺癌患者可选方案的有力补充。更为可喜的是，图卡替尼对于脑转移乳腺癌患者...
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