特泊替尼 是一种口服MET激酶抑制剂，可强效、高度选择性抑制由MET(基因)改变——包括MET第14号外显子跳跃突变、MET扩增或MET蛋白过表达引起的致癌信号，具有改善携带这些特定MET改变的侵袭性肿瘤患者治疗预后的潜力。 相关研究发现，在多种类型癌症...
特泊替尼 是一种每日用药一次的高选择性口服MET抑制剂， 特泊替尼 在日本获批治疗MET14外显子跳跃突变的NSCLC患者，成为全球首个获批的高度选择性的MET抑制剂。 我国是肝癌大国，每年新发46万人，比例占全世界的55%，目前，对于晚期肝癌患者来说，...
特泊替尼 是一种口服MET抑制剂用于治疗不可切除、MET外显子14跳跃突变的晚期或复发性非小细胞肺癌患者。推荐剂量为：500mg每天一次，餐后口服。在1期临床试验中，最高爬坡到1400mg每天一次，仍不是最大耐受剂量。 特泊替尼 不良反应和注意事项有哪...
在所有非小细胞肺癌(NSCLC)中，MET14号外显子跳跃突变率为3%-4%，MET14外显子跳跃突变不仅是原发致癌驱动基因，也是EGFR-TKI药物出现获得性耐药的原因之一。抗癌新药 特泊替尼 Tepmetko是一种高度选择性、口服MET抑制剂，此前已获批用于治疗携带MET14号外显...
相关研究发现，在多种类型癌症中，有3种MET信号通路改变(包括METex14跳跃改变、MET扩增、MET蛋白过度表达)，这与肿瘤的侵袭行为和不良的临床预后相关。据估计，MET信号通路改变发生在3-5%的非小细胞肺癌(NSCLC)病例中。 特泊替尼 Tepmetko是一种高度选择性ME...
默克公司宣布日本厚生劳动省（MHLW）批准其靶向药物Tepotinib上市销售，用于治疗不可切除、MET外显子14（MET ex14）跳跃突变的晚期或复发性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。 肺癌 是全世界最常见的癌症类型，全球每年新发200万例左右。同时，肺癌也是癌症相...
Tepotinib 是一种MET酪氨酸激酶抑制剂，以前曾在实体瘤中显示过活性。有临床数据显示，tepotinib有能力克服异常MET激活导致的EGFR TKIs获得性耐药。一项在亚洲患有局部进展期或转移期EGFR阳性、MET突变非小细胞肺癌（NSCLC）的患者中对tepotinib的疗效...
MET基因扩增是EGFR靶向治疗耐药的重要原因。 Tepotinib 是制药巨头默克开发的口服MET抑制剂，2018年ESMO年会报道了Tepotinib联合吉非替尼治疗MET阳性，EGFR靶向治疗耐药的亚洲晚期非小细胞肺癌的II期临床研究。研究结果显示MET免疫组化IHC 3+的患者中位...
目前，EGFR-TKIs（ EGFR抑制剂 ）已被广泛用于治疗EGFR突变型晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者，但是部分患者出现原发性耐药或在使用EGFR抑制剂后的几个月时间内出现获得性耐药。多项研究表明，c-MET基因的扩增或过度表达是NSCLC细胞对EGFR-TKIs产生耐药的...
EGFR-TKIs 目前已被广泛用于治疗EGFR突变型晚期 NSCLC 患者，但有些患者出现原发性耐药或者在使用 EGFR-TKIs后的 8-10 个月内出现获得性耐药。多个研究结果表明， c-MET 基因的扩增或过度表达是NSCLC细胞对EGFR-TKIs产生耐药的主要机制之一,占26%。MET...
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