INSIGHT研究是一项开放标签、多中心、随机对照的Ⅰb/Ⅱ期临床研究,研究共分为两个阶段,Ⅰb期中,患者口服特泊替尼(tepotinib)(300mg或500mg)联合吉非替尼250mg,每日一次。Ⅱ期中,入组患者随机分配至 特泊替尼 联合吉非替尼组或标准含铂双药化疗组。...
特泊替尼 是一种针对MET的激酶抑制剂,包括METex14跳跃突变。特泊替尼每天给药一次,可抑制MET磷酸化和随后的下游信号通路,以抑制肿瘤生长、不依赖锚定的生长和MET依赖性肿瘤细胞的迁移。它还被证明可以抑制临床相关浓度的褪黑激素2和咪唑啉1受体。 ...
虽然在肝癌的靶向治疗中,抗血管生成治疗一直是首选方案。但随着靶向治疗在肝癌领域的不断探索,已经有新的靶点渐渐在肝癌治疗中崭露头角。 特泊替尼 在患者来源的原发性肝癌移植模型中显示出临床前活性,该药物的敏感性与MET过表达有关。在一项Ib/II期研究...
肺癌是全球最常见的癌症类型,2018年全球新确诊的肺癌患者达到210万例,其中死亡患者180万例,非小细胞肺癌(NSCLC)约占肺癌患者的85%。在85%的NSCLC中,MET外显子14跳跃突变是一种公认的致癌驱动因子,约占新诊断病例的3%—4%。2020年3月25日,日本厚...
INSIGHT是一项开放标签、1b/2期、多中心、随机研究,研究者在EGFR突变、MET过表达或MET扩增且对一代EGFRTKI抑制剂获得性耐药的NSCLC患者中评价了 特泊替尼 (tepotinib)联合吉非替尼的疗效和安全性。总共纳入了来自6个亚洲国家中心的晚期或转移性NSCLC成...
近日,英国药品和保健品监管局 (MHRA) 有条件地授权默克 (Merck) 的MET抑制剂 特泊替尼 (tepotinib) 用于治疗某些非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者。值得一提的是,2020年3月,该药物获得日本厚生劳动省(MHLW)批准,也使得特泊替尼成为了全球第一个被批准用于治...
美国食品和药物管理局(FDA)已批准MET抑制剂 特泊替尼 (tepotinib),该药是一种高度选择性、每日一次的口服MET抑制剂,用于治疗携带MET基因第14号外显子跳过改变(METex14 skipping)的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。 特泊替尼 通过FDA实时肿...
近日宣布,美国食品和药物管理局(FDA)已批准靶向抗癌药 特泊替尼 (tepotinib),该药是一种高度选择性、每日一次的口服MET抑制剂,用于治疗携带MET基因第14号外显子跳过改变(METex14 skipping)的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。特泊替尼通过FDA实...
MET外显子14(METex14)跳跃突变是约3-4%非小细胞肺癌(NSCLC)患者的致癌驱动因素,该患者群体可受益于靶向MET抑制剂。与其他致癌驱动因素的NSCLC患者相比,该类患者伴随的驱动因素改变并不常见,且通常年龄较大,性别分布更均匀,吸烟史比例较高,程序性死...
在所有非小细胞肺癌(NSCLC)中,MET14号外显子跳跃突变率为3%-4%,MET14外显子跳跃突变不仅是原发致癌驱动基因,也是EGFR-TKI药物出现获得性耐药的原因之一。抗癌新药 特泊替尼 Tepmetko是一种高度选择性、口服MET抑制剂,此前已获批用于治疗携带MET14号外显...
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