美国食品和药物管理局(FDA)批准 vizimpro 成为EGFR基因突变型非小细胞肺癌的一线治疗用药。自此,EGFR型非小细胞肺癌的一线用药又添一员大将,患者的用药有了新的选择。 什么是EGFR基因突变型肺癌? vizimpro ,民间简称为804,是美国制药巨头辉瑞...
达克替尼 还有以下几大特点,大家了解一下: 第一,达克替尼对EGFR的两大突变类型:19号外显子缺失和21号外显子突变,疗效非常接近。这和第一代药物不一样,一代靶向药通常对19号外显子缺失患者的疗效要更好。因此,如果是21号外显子突变患者,用达克替...
Vizimpro 是一种口服的、每日一次的泛人类表皮生长因子受体(pan-EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。在美国,Vizimpro于2018年9月底获得批准,用于被证实存在EGFR第19号外显子缺失或21号外显子L858R置换突变的转移性NSCLC患者的一线治疗。此外,Vizimpro也已获...
药物互相作用 质子泵抑制剂(PPI):避免与 vizimpro 一起使用;使用局部作用的抗酸药或H2受体拮抗剂;在H2受体拮抗剂之前至少6小时或之后10小时服用vizimpro. CYP2D6底物:避免与vizimpro并用,因为CYP2D6底物浓度的最小增加可能导致严重的或危及生...
要讲 达克替尼 ,我们还是要从EGFR二代靶向药说起。众所周知,一代靶向药如吉非替尼,厄洛替尼等,是通过与表皮生长因子受体(EGFR)可逆地结合而达到抑制肿瘤的效果;然而 达克替尼 这样的二代靶向药物则是通过与EGFR/HER1,HER2,HER4等不可逆地结合而达...
我们就借着《Cancer Science》上发表的这篇关于ARCHER 1050的日本人群亚组分析,来讲一讲这个“小荷才露尖尖角”的EGFR-TKI家族成员- 达克替尼 。 要讲达克替尼,我们还是要从EGFR二代靶向药说起。众所周知,一代靶向药如吉非替尼,厄洛替尼等,是通...
第一, 达克替尼 和EGFR蛋白是不可逆结合,一旦和突变蛋白结合就很牢固了,类似于阿法替尼的结合方式。打个比方,药物与突变蛋白的结合就像钥匙与锁孔的结合,一代药物之所以可以起效,就是因为可以有效占据这个锁孔但是一代药物的结合力不强,容易发生...
达克替尼 (Dacomitinib,PF-00299804)是是美国辉瑞公司研发的一种第二代、不可逆、表皮生长因子(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),达克替尼是一种泛HER抑制剂,而且入脑效果较好。其靶点不仅有EGFR(HER1),而且还有HER2和HER4,也可能因为可以抑制多...
ARCHER 1050是一项随机、开放标签、头对头III期研究,在携带EGFR激活突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者中开展,评估了 达克替尼 Dacomitinib相对于阿斯利康第一代EGFR靶向药物吉非替尼用于一线治疗的疗效和安全性。主要终点是无进展生存期(PFS)...
是四项未经分子选择的研究,也就是说入组研究的大部分患者是不存在EGFR突变的,四项研究汇总如下,其中EGFRm代表突变患者数,EGFRw代表野生患者数: ARCHER1002是一项单臂Ⅱ期研究,其目的在于研究 达克替尼 对既往接受过至少一次化疗或厄洛替尼失败...
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