外显子20插入突变占具有EGFR突变的非小细胞肺癌(NSCLC)的12%。这些患者中的大多数在一线接受铂类化疗，但不幸的是，他们的疾病进展非常迅速。莫博替尼的作用机制是选择性地靶向EGFR中的外显子20插入突变。 根据2021年世界肺癌大会期间发布的数据，1/2期E...
莫博替尼 是一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂，在低于野生型(WT)EGFR的浓度下不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变。两种药理活性代谢物（AP32960和AP32914）与莫博替尼具有相似的抑制特性 已在口服莫博塞替尼后的血浆中发现。在体外，莫博替尼还在...
2021年10月14日，《美国医学会杂志》发布了一项I/II期开放标签非随机临床试验的研究结果，旨在评估口服酪氨酸激酶抑制剂 莫博替尼 治疗EGFR外显子20插入突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的疗效。此前，2021年9月16日，美FDA已加速批准 莫博替尼 上市，...
武田肺癌领域创新药物 莫博替尼 获美国食品药品监督管理局（FDA）批准，为首款专门针对EGFR20号外显子插入突变阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者设计的口服疗法。 FDA的批准基于来自 莫博替尼 1/2 期试验中既往接受过铂类化疗的患者数据。该试验入组114名既...
根据国际肺癌研究协会2021年世界肺癌大会期间公布1/2期试验(NCT02716116)的结果， 莫博替尼 (Exkivity)在既往接受过铂类治疗的EGFR外显子20插入突变阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的患者中显示出临床活性，无论之前是否接受过PD-1/PD-L1抑制剂。 在这项由3部分...
莫博替尼 是一种强效小分子酪氨酸激酶抑制剂，能够有针对性地靶向作用于EGFR和HER2 20号外显子插入突变。2019年，FDA已授予莫博替尼孤儿药资格（ODD），用于治疗携带HER2突变或EGFR突变（20号外显子插入突变）的肺癌患者。2020年美国食品药品监督管理局（FDA...
在EGFR突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者中，大约6%的患者存在EGFR 20外显子插入突变。对于这部分患者，现有EGFR-TKI治疗的有效率仅在8.7%-11%左右，化疗的疗效也一般。到目前为止，国内尚没有有效的、专门针对该突变的靶向药。直到 莫博替尼 的出现，立...
莫博替尼 是一种高选择性、不可逆的EGFR/HER2 20ins抑制剂。它基于奥希替尼的骨架核心改进，增加了一个侧链结构，大大提高了对EGFR 20ins的活性，并分别通过EGFR-Cys797 /HER2-Cys805与突变的EGFR/HER2不可逆共价结合，进而发挥抗肿瘤活性。 体外研...
EGFR20外显子插入突变一直是临床治疗的“老大难”，目前尚无批准的特异性靶向治疗药物。而已经上市的一代、二代及三代EGFR-TKI均无法治疗该突变，免疫治疗在这部分患者中缺乏数据，使得这部分患者的治疗选择十分有限，预后较差。 莫博替尼 是一款针对该...
日本武田制药宣布美国FDA加速批准 莫博替尼 (mobocertinib) 上市，用于治疗携带EGFR 20号外显子插入突变并且接受铂类药物化疗后疾病进展的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。2021年09月15日，武田制药宣布FDA已批准其肺癌创新药物 莫博替...
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