乳腺癌作为全球女性最常见的恶性肿瘤之一,其治疗策略始终在不断创新与突破。对于雌激素受体(ER)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的乳腺癌患者,内分泌治疗一直是核心手段。然而,随着治疗周期延长,耐药性问题逐渐成为临床难题。在此背景下,艾拉司群(LuciElace/Elacestrant)作为新一代选择性雌激素受体降解剂(SERD)应运而生,为耐药患者提供了全新的治疗选择。
艾拉司群的作用机制突破传统内分泌治疗模式。其通过选择性结合雌激素受体(ER),诱导受体构象变化,进而激活泛素-蛋白酶体系统,实现ER蛋白的不可逆降解。这一过程不仅抑制雌激素信号传导,更从根本上减少肿瘤细胞内ER的总量,从而克服因ER突变或信号传导异常导致的耐药问题。与传统SERD药物不同,艾拉司群对ER降解的特异性更强,对非ER靶点干扰极低,从而降低副作用风险。
艾拉司群主要适用于绝经后ER阳性、HER2阴性乳腺癌患者,尤其在内分泌治疗(如芳香酶抑制剂、他莫昔芬)耐药后表现出显著疗效。临床推荐每日口服一次,剂量根据个体耐受性调整。值得注意的是,由于艾拉司群经肝脏代谢,用药前需评估肝功能,治疗期间定期监测转氨酶水平,避免与强CYP3A4抑制剂或诱导剂联用。
艾拉司群已在多国获批上市,成为内分泌耐药患者的二线治疗标准。尽管价格相对较高,但其疗效增益与生活质量改善使其性价比较为突出。对比传统药物,他莫昔芬主要通过竞争性结合ER抑制信号传导,而艾拉司群通过降解ER实现更深层抑制;芳香酶抑制剂则通过阻断雌激素合成起效,对已存在ER突变的患者效果有限。因此,艾拉司群在耐药场景中展现出不可替代的优势。
艾拉司群的出现不仅为ER阳性乳腺癌患者提供了耐药后的有效治疗方案,更推动了内分泌治疗向精准化、个体化方向发展。随着临床研究的深入,其联合其他靶向药物的潜力正逐步显现,有望在未来改写乳腺癌治疗格局,成为患者长期生存的重要支柱。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!