肺癌药物 色瑞替尼 (LDK378)于2014年被FDA批准上市，用于治疗治疗ALT(+)、经Crizotinib疾病进展或不能耐受的转移性NSCLC患者。不过该药物多患者的肝功能有一定的要求，也就是对于肝功能异常的患者即使复合色瑞替尼的治疗条件也不推荐使用。那色瑞替尼治...

　　 色瑞替尼 ，是一款非常著名的靶向药物，对于ALK基因的活性最强，色瑞替尼可以有效的抑制ALK蛋白，通过抑制ALK蛋白的磷酸化，来进一步抑制ALK依赖的癌细胞的增值。 　　 Ceritinib 是2014年4月29日由美国FDA批准上市的全球第二个ALK（Anaplastic lymphho...

　　克唑替尼是一种口服型小分子ATP竞争性ALK抑制剂，简单点说就是用于治疗有ALK突变的肺癌的一线药物。但是一般患者使用一段时间后就会出现耐药反应，也就是肿瘤不再受药物控制，继续扩散。 色瑞替尼 （LDK378）属于二代ALK抑制剂，在2014年就是作为克唑替...

　　在临床上多数不吸烟的年轻肺腺癌患者中，大都存在ALK突变，而且通常与EGFR 或KRAS 突变的发生互相排斥。 色瑞替尼 （LDK378）在14年被美国FDA批准用于治疗克唑替尼耐药或克唑替尼不耐受的ALK阳性非小细胞肺癌患者。此次的批准无疑为肺腺癌患者提供了一种...

　　 色瑞替尼 （Ceritinib）是第二代口服小分子ALK酪氨酸激酶抑制剂（TKI），体外研究显示其对ALK的抑制能力约为克唑替尼的20倍。ASCEND系列大型临床研究证实，色瑞替尼治疗克唑替尼治疗后进展的ALK阳性晚期非小细胞，疗效明显优于化疗，安全性良好，因此得...

　　 色瑞替尼 （Ceritinib）具有良好的活性，该药的最大耐受计量为每天750mg，亚裔人的耐受计量可能到不了那么高，约600mg。79例克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌使用该药后，ORR为57%。一项涵盖114名患者的临床表明色瑞替尼的中位PFS为8.6个月。最常见的...

　　克唑替尼，短短4年内从临床前研究、早期临床研究到批准上市的历程，是靶点明确、检测方法成熟的靶向药物成功的典范。尽管克唑替尼在ALK阳性患者获得良好的无进展生存和客观有效率，最终，难逃耐药而治疗失败的命运。那么，克唑替尼耐药后怎么办呢？ 色瑞...

　　 色瑞替尼 （ceritinib）适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗，是一种抗癌药物。2016年3月，色瑞替尼（Ceritinib）治疗ALK阳性晚期耐药NSCLC的Ⅰ期研究ASCEND-1结果发表。纳入的246例NSCLC...

　　在体外， 色瑞替尼 （ceritinib）表现出比克唑替尼更强的ALK抑制能力；在体内，色瑞替尼更容易穿过血脑屏障，且对克唑替尼抵抗的患者有一定的临床疗效。为了找到能够作用于多个靶点的药物，癌症中心的研究人员筛选了240种已获FDA批准或正在研发中的药物...

　　 色瑞替尼 是新一代选择性口服ALK抑制剂，获批空腹口服750 mg/天治疗转移性ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）。该药主要副反应为消化道（GI）毒性，包括腹泻、恶心和呕吐，通常需要停用或减量方可控制GI毒性。韩国Cho教授在JTO杂志上发表ASCEND-8研究第一部...

　　在文章 赛立替尼（LDK378）在非小细胞肺癌中的应用（上） 中讲到了随餐和空腹服用 赛立替尼 （LDK378）的试验。研究中450mg组和750mg组的Cmax和24小时AUC相似，600mg组更高，不过三组中位达Cmax的时间Tmax相似，说明食物对达Cmax的时间无显著影响。三组...

　　赛立替尼（ LDK378 ）是新一代选择性口服ALK抑制剂，获批空腹口服750mg/天治疗转移性ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）。该药主要副反应为消化道（GI）毒性，包括腹泻、恶心和呕吐，通常需要停用或减量方可控制GI毒性。最新研究表明色瑞替尼450mg与低脂食物...