BRAF V600突变广泛存在于多种恶性实体肿瘤中，该突变会持续激活下游增殖通路，驱动肿瘤不断生长侵袭。不同癌种携带该突变的患者，既往可选治疗方案有限，很多患者在化疗失败后面临治疗瓶颈，肿瘤容易反复进展，临床迫切需要靶点精准、耐受性良好的靶向药 ...
宗艾替尼 为口服FLT3靶向抑制剂，适用人群为携带FLT3ITD或FLT3TKD突变的成人复发或难治性急性髓系白血病患者。该药高选择性抑制突变FLT3受体自磷酸化，阻断下游促增殖信号，诱导白血病细胞凋亡，为该类预后较差的亚型提供分子靶向方案。标准方案为每日 ...
HER2是多种实体瘤中重要的治疗靶点，但长期以来，HER2靶向治疗主要集中在乳腺癌和胃癌等少数癌种。事实上，尿路上皮癌、胆道癌、子宫内膜癌、宫颈癌、肺腺癌、唾液腺癌、直肠癌等多个瘤种也存在HER2扩增、过表达或突变，这类患者经标准治疗失败后，符合 ...
肿瘤的发生机制复杂，除DNA序列突变之外，表观遗传调控紊乱也是驱动恶性增殖的重要因素。他泽司他不直接改变基因序列，而是靶向纠正异常的表观修饰，为一部分难治性肿瘤开辟了表观遗传层面的治疗路径，是该方向代表性的EZH2选择性抑制剂。与广谱抗癌药不 ...
上皮样肉瘤属于软组织肉瘤里少见、侵袭性较高的亚型，多发于青少年与年轻成人。一旦发展至局部晚期或转移阶段，传统化疗获益有限，可选治疗手段稀缺。该肿瘤存在特征性分子改变，为表观遗传靶向干预创造了条件， 他泽司他 （达唯珂）作为首创口服EZH2抑 ...
急性髓系白血病进展快、临床处置难度高，其中携带IDH2突变的复发或难治人群既往可选方案有限。恩西地平作为首个获批的IDH2抑制剂，填补了该亚型靶向治疗的空缺。IDH2突变在AML中占比约8%–19%，这类患者常对传统化疗应答不理想，整体预后欠佳， 恩西地平 ...
胆管癌是起源于胆管上皮细胞的恶性肿瘤，按发生部位可分为肝内胆管癌和肝外胆管癌。手术是目前可能实现根治的治疗方式，但并非所有患者确诊时都具备手术条件。胆管癌早期症状通常缺乏特异性，部分患者首次就诊时已出现局部侵犯或远处转移。此时，肿瘤往 ...
恩西地平 （Idhifa）为口服选择性突变异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）抑制剂，2017年获FDA批准，适用于携带IDH2突变的成人复发或难治性急性髓系白血病。该药特异性抑制突变IDH2酶活性，纠正代谢紊乱引发的表观遗传异常，诱导白血病细胞分化成熟，为该特定分子 ...
泛靶点“不限癌种”靶向思路在部分罕见驱动突变中得到验证的同时，尿路上皮癌里相对高发的FGFR基因变异，早期研发之路并不顺利。FGFR3突变、融合是该肿瘤较为多见的驱动改变，但第一代泛FGFR抑制剂疗效有限，不良反应突出，迟迟没能在临床站稳脚跟。 厄 ...
厄达替尼 （博珂）为口服泛成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，获批用于存在FGFR基因特定变异、既往治疗后疾病进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者。作为该场景下较早获批的靶向药物，它推动FGFR通路从生物标志物研究落地到临床治疗。FGFR ...
艾伏尼布 属于口服、高选择性突变型异柠檬酸脱氢酶1（IDH1）抑制剂，能够特异性结合并抑制突变IDH1酶，阻断致癌代谢物2羟基戊二酸（2-HG）生成，逆转2-HG诱发的DNA、组蛋白异常高甲基化，引导白血病细胞走向正常分化。该药物为携带IDH1突变的复发或难治 ...
随着肺癌精准诊疗持续推进，不少携带少见驱动基因突变的患者拥有了靶向治疗机会。RET融合是非小细胞肺癌中发生率较低的驱动变异，该亚型容易出现颅内转移，既往传统方案疗效有限，耐受性不佳。 塞普替尼 为高选择性RET抑制剂，针对RET融合阳性肺癌的临床 ...
在肺癌和甲状腺癌的精准治疗版图中，RET基因改变曾是一个缺乏高效靶向手段的难点。塞普替尼（Selpercatinib，商品名Retevmo/睿妥）作为高选择性RET抑制剂的出现，改变了这部分患者的治疗轨迹。 塞普替尼 是一种口服、强效、高选择性的RET酪氨酸激酶抑制 ...
慢性髓性白血病（CML，简称慢粒）是一种常见的血液系统恶性肿瘤，既往酪氨酸激酶抑制剂（TKI）的问世，让慢粒从绝症转变为可控的慢性病。但临床长期面临一大棘手难题：多数患者经一代、二代、三代TKI序贯治疗后，会出现药物耐药、治疗失败、无法耐受毒性 ...
对于患有套细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病等B细胞恶性肿瘤的患者而言，“耐药”是治疗路上最令人绝望的困境——传统共价BTK抑制剂（如伊布替尼、泽布替尼）虽能缓解病情，但长期使用后，肿瘤细胞会发生C481半胱氨酸突变，导致药物失效，后续治疗选择匮 ...
吡托布鲁替尼 为口服布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，拥有区别于传统药物的化学结构，以可逆、非共价的模式结合并抑制BTK。该结合模式的优势在于，当患者使用共价BTK抑制剂后因BTK位点突变发生耐药时，药物依旧可以发挥BTK抑制作用，同时具备较好的血脑 ...
激素受体阳性乳腺癌在内分泌治疗后发生耐药时，肿瘤可激活PI3K/AKT/mTOR通路维持增殖，造成原有治疗效果下降。 卡帕塞替尼 属于新一代AKT激酶抑制剂，可干预该通路异常信号传递，重塑肿瘤细胞对内分泌药物的敏感性，为芳香化酶抑制剂耐药的晚期激素受体 ...
卡匹色替 属于口服选择性小分子AKT（蛋白激酶B）抑制剂，和氟维司群构成联合治疗方案，用于存在特定基因变异的激素受体阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌人群。该联合方案适用对象为经过至少一轮内分泌治疗后病变复发或进展的绝经后女性及成年男性，且 ...
普拉替尼 为口服高选择性转染重排（RET）抑制剂，能够有效抑制RET原癌基因融合及突变类型，其中包含V804门卫突变，同时对其余激酶的作用较弱，靶点选择特异性突出。该药获批的适用瘤种覆盖多类RET变异肿瘤：用于需系统治疗的转移性RET融合阳性非小细胞 ...
司帕生坦 属于口服双重内皮素血管紧张素受体拮抗剂，适用于存在快速进展风险、尿蛋白肌酐比值≥1.5g/g的成人原发性IgA肾病，以降低患者蛋白尿水平。该药物可同时阻断内皮素A受体与血管紧张素II 1型受体，经由两条通路共同抑制肾小球硬化、肾间质纤维化 ...
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