在肿瘤治疗从细胞毒药物向靶向疗法演进的浪潮中，针对特定基因编码的致癌蛋白（如激酶）已取得巨大成功，然而仍有大量缺乏此类明确“靶点”的难治性肿瘤深陷治疗困境。他泽司他的革命性意义，在于它跳出了传统的靶向框架，将治疗维度提升至调控基因表达...

　　在肿瘤治疗从基因突变靶向迈向表观遗传调控的探索中，EZH2（Zeste基因增强子同源物2）作为一个关键的“表观遗传写作器”，成为新的焦点。在多种癌症中，EZH2的异常激活会过度沉积抑制性组蛋白标记（H3K27me3），从而异常沉默包括抑癌基因在内的大量基因...

　　 他泽司他 是一种首创的、口服的选择性抑制剂，靶向控制基因表达的表观遗传调节因子，通过抑制一种关键的组蛋白甲基转移酶，解除其对特定肿瘤抑制基因的沉默作用，从而恢复正常的细胞生长调控程序，用于治疗与之相关的特定类型淋巴瘤。它的作用机制是高...

　　EZH2是PRC2复合物的催化亚基，通过催化组蛋白H3K27三甲基化（H3K27me3）抑制抑癌基因表达。在多种肿瘤中，EZH2基因扩增（如上皮样肉瘤）或功能获得性突变（如滤泡性淋巴瘤）导致其过度激活，异常沉默抑癌基因（如CDKN1A、PTEN），驱动细胞增殖与存活。...

　　在肿瘤的发生发展过程中，表观遗传学调控失常扮演着关键角色， 他泽司他 正是瞄准了这一前沿领域。它的活性成分是他泽司他，是一种口服的、高选择性抑制剂，其靶点是一种名为zeste基因增强子同源物2的甲基转移酶。这种酶的功能是催化组蛋白H3第27位赖氨...

　　他泽司他作为一种首创的口服EZH2甲基转移酶抑制剂，在治疗复发或难治性滤泡性淋巴瘤和上皮样肉瘤患者中开辟了表观遗传靶向治疗的新领域。该药物通过选择性抑制EZH2酶的活性，阻断了组蛋白H3K27的三甲基化过程，从而逆转了肿瘤细胞的异常表观遗传编程，重...

　　作为一种首创的口服EZH2抑制剂，达唯珂在治疗不适合完全切除的转移性或局部晚期上皮样肉瘤患者中展现了革命性的治疗潜力，为这类罕见且侵袭性强的软组织肿瘤提供了首个靶向治疗选择。该药物通过抑制EZH2甲基转移酶的活性，阻断了其催化组蛋白H3第27位赖...

　　 他泽司他 （Tazemetostat）作为全球首个口服EZH2抑制剂，在晚期上皮样肉瘤治疗中展现出突破性疗效，其通过抑制组蛋白甲基转移酶EZH2，逆转肿瘤细胞的表观遗传异常，诱导细胞周期阻滞和凋亡，为传统治疗无效的晚期上皮样肉瘤患者提供了新的治疗选择，开...

　　作为一种口服的组蛋白甲基转移酶EZH2抑制剂， 他泽司他 被批准用于治疗16岁以上患有转移性或局部晚期不可切除的上皮样肉瘤患者，以及既往接受过至少两种系统性治疗的复发或难治性滤泡性淋巴瘤成人患者，其应用核心在于通过抑制EZH2的甲基转移酶活性，阻...

　　在滤泡性淋巴瘤的分子病理研究中，EZH2基因的功能获得性突变被识别为一个可干预的治疗靶点，这类突变在肿瘤细胞中产生异常的组蛋白甲基化修饰，从而驱动细胞增殖。 他泽司他 的临床应用，通过选择性抑制突变型EZH2的甲基转移酶活性，旨在纠正肿瘤细胞的...

　　 达唯珂 （他泽司他）作为全球首个获得批准的口服EZH2抑制剂和首个选择性EZH2抑制剂，其问世标志着针对特定基因突变肿瘤的靶向治疗进入了表现遗传调控的新维度，为携带EZH2激活突变的复发或难治性滤泡性淋巴瘤以及不适合完全切除的上皮样肉瘤患者提供了...

　　 达唯珂 适用于治疗经检测确认存在增强子同源物2基因突变的、复发或难治性滤泡性淋巴瘤成人患者，这些患者既往接受过至少两种全身性治疗，该药物通过精准干扰癌细胞的表观遗传调控程序，为这类特定基因型的惰性B细胞淋巴瘤提供了全新的靶向治疗思路。其...

　　滤泡性淋巴瘤等血液肿瘤患者在疾病进展后，常因传统化疗的累积毒性与耐药性而面临治疗选择收窄的困境。肿瘤细胞的恶性增殖不仅源于基因突变，更与表观遗传学异常密切相关。达唯珂的出现，作为首个获批的EZH2抑制剂，为复发难治性患者提供了表观遗传学层...

　　他泽司他是一种口服EZH2抑制剂，于2020年1月获得美国FDA加速批准用于治疗晚期上皮样肉瘤，2020年6月获批用于治疗滤泡性淋巴瘤，2021年6月在日本获批上市，该药物目前尚未在中国正式上市。他泽司他主要用于治疗EZH2基因突变阳性的复发或难治性滤泡性淋巴...

　　在滤泡性淋巴瘤的异质性图谱中，EZH2基因的功能获得性突变识别出一个独特的分子亚群。然而，长期以来，这一发现主要停留于预后分层的学术意义，并未转化为差异化的临床干预路径。携带突变与野生型患者的治疗选择，在现实中遵循着同一套免疫化疗或靶向方...

　　软组织肉瘤种类繁多，其中上皮样肉瘤是一种相对罕见但侵袭性强的恶性肿瘤，好发于青少年和年轻成人，当疾病进展至局部晚期或转移阶段，传统化疗的疗效非常有限，患者常常面临治疗选择匮乏的困境。其独特的分子特征为靶向治疗提供了可能，达唯珂正是在此...

　　上皮样肉瘤和某些特定类型的淋巴瘤，因其独特的分子特征，对传统治疗反应有限， 他泽司他 的出现，为这些由表观遗传失调驱动的恶性肿瘤提供了精准的治疗选择。这是一种口服、高选择性、首创的小分子抑制剂，其靶点是组蛋白甲基转移酶EZH2。EZH2是细胞内...

　　在软组织肉瘤这一高度异质性的复杂疾病谱系中，寻找可靶向的驱动突变曾是一项巨大挑战。上皮样肉瘤是一种罕见且具有侵袭性的软组织肉瘤亚型，传统化疗效果有限，患者预后不佳。其分子特征之一，是编码者调控复合体核心亚基的INI1基因功能缺失。达唯珂的...

　　在表观遗传调控异常驱动肿瘤发生的认知不断深化的背景下，一类直接作用于染色质修饰酶的小分子抑制剂逐渐进入临床视野。 他泽司他 是一种口服的组蛋白甲基转移酶抑制剂，现阶段的研究与应用主要针对因EZH2基因功能获得性突变或过度表达而导致相关肿瘤发...

　　在肿瘤发生的复杂图景中，除了基因突变这类“硬件”缺陷，表观遗传调控的紊乱正被越来越多地视为驱动癌细胞异常增殖的“软件故障”。他泽司他（Tazverik/Tazemetostat）的独特之处，在于它不直接攻击DNA序列，而是通过修正这种“软件错误”，为部分难治...