在针对ALK阳性和ROS1阳性非小细胞肺癌的靶向治疗领域，博瑞纳（劳拉替尼）以其独特的药物特性占据重要地位。作为一款强效的第三代ALK抑制剂，它不仅能够有效抑制ALK融合基因驱动的肿瘤生长，更因其卓越的血脑屏障穿透能力，在预防和治疗肺癌脑转移方面展...

　　恩曲替尼作为一种具有高度选择性的口服酪氨酸激酶抑制剂，通过同时靶向NTRK基因融合、ROS1重排和ALK融合，为多种实体瘤患者提供了广谱精准治疗选择。该药物通过抑制原肌球蛋白受体激酶、ROS1蛋白和间变性淋巴瘤激酶的活性，阻断下游MAPK、PI3K-AKT和JAK-...

　　恩曲替尼代表了一类新型抗癌药物的核心突破：它的应用不取决于肿瘤在体内的原始位置，而是由肿瘤细胞中特定的基因错误驱动。无论是肺癌、甲状腺癌、肉瘤还是其他多种实体瘤，只要检测到NTRK1/2/3或ROS1基因融合，恩曲替尼都可能成为一种有效的治疗选择。...

　　 瑞普替尼 作为一种新型口服酪氨酸激酶抑制剂，专门设计用于克服现有靶向药物在ROS1和NTRK融合阳性肿瘤中出现的耐药问题。该药物通过独特的空间结构设计，能够更紧密地结合激酶活性位点，有效抑制因基因突变导致的耐药性。在临床应用中，奥凯乐主要用于...

　　在癌症的精准治疗时代，针对特定驱动基因而非发病部位的“异病同治”策略已成为现实。恩曲替尼正是这一理念下的杰出代表，它是一种新型的口服酪氨酸激酶抑制剂，其独特之处在于能够高效抑制原肌球蛋白受体激酶、ROS1和间变性淋巴瘤激酶这三种与多种肿瘤...

　　针对ROS1或NTRK融合阳性肿瘤的靶向治疗，常因激酶结构域发生特定突变（如ROS1 G2032R或NTRK溶剂前沿突变）导致获得性耐药，这些突变在空间上阻碍现有药物与靶点的结合。瑞普替尼的分子设计核心在于其“紧凑、刚性”的三维结构，旨在克服此类空间位阻，为...

　　在肺癌与部分实体瘤的基因图谱里，ROS1与NTRK基因融合像是两把特殊的“钥匙”，能开启肿瘤细胞不受控增殖的信号之门。然而，当一线靶向药物用久了，肿瘤细胞会悄悄打磨出“锁芯变化”——出现守门员突变或溶剂前沿突变，让原本匹配的抑制剂失效。瑞普替...

　　 瑞普替尼 是一种口服、新一代、具有紧凑大环结构的酪氨酸激酶抑制剂，对ROS1原癌基因以及神经营养受体酪氨酸激酶基因具有高度选择性，用于治疗经检测确认存在ROS1基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，以及用于治疗存在NTRK基因融合阳...

　　 恩曲替尼 是一种口服、强效、中枢神经系统渗透性高的选择性酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗经检测确认存在神经营养受体酪氨酸激酶基因融合阳性且没有已知获得性耐药突变的实体瘤成人和12岁及以上儿童患者，以及用于治疗经检测确认存在ROS1基因融合阳性的转...

　　 恩曲替尼 是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，可选择性作用于原肌球蛋白受体激酶（TRK）家族（包括TRKA、TRKB和TRKC）、ROS1及间变性淋巴瘤激酶（ALK）蛋白。该药物于2019年获美国食品药品监督管理局批准用于治疗携带NTRK基因融合的实体瘤成人及儿童患...

　　 罗圣全 是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可同时高选择性抑制原肌球蛋白受体激酶（TRK）家族（TRKA、TRKB、TRKC）与ROS原癌基因1（ROS1）的激酶活性，阻断因基因融合导致的异常信号传导，从而抑制肿瘤细胞的增殖、存活与侵袭。该药设计针对NTRK基因...

　　 瑞普替尼 是一种新型的第二代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），于2023年11月在美国获批上市，用于治疗ROS1阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，2024年6月又获批用于治疗NTRK基因融合阳性实体瘤患者。该药物通过靶向抑制ROS1和TRK家族激酶（TRK...

　　瑞普替尼是一种新一代酪氨酸激酶抑制剂，于2023年11月获得美国FDA批准，2024年5月在中国获批上市，用于治疗ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。该药物作为全球首个新一代ROS1/TRK-TKI，其创新结构设计旨在提升临床获益的持久性，特别是对...

　　奥凯乐（通用名瑞普替尼，商品名AUGTYRO）是一种口服的高选择性酪氨酸激酶抑制剂，主要作用于ROS1与NTRK融合蛋白。ROS1与NTRK基因融合是部分实体瘤发生发展的明确驱动因素，可在非小细胞肺癌、甲状腺癌、肉瘤等多种肿瘤中被检出。融合蛋白的持续激活促使...

　　ALK阳性非小细胞肺癌的治疗进程中，耐药突变的多样化常使早期靶向药逐渐失效，同时颅内转移灶的控制难题也让临床决策更为复杂。这类肿瘤虽仅占肺癌总数的一小部分，却因驱动基因明确而成为精准治疗的典型代表——当一代、二代ALK抑制剂因G1202R、L1196M...

恩曲替尼 是一款具有突破性的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，其独特之处在于能够同时靶向TRK、ROS1和ALK三个关键信号通路。作为全球首款获得FDA批准用于不限癌种的NTRK基因融合实体瘤的治疗药物，恩曲替尼开创了泛癌种靶向治疗的新模式，为携带这些特定驱动基...

　　在涉及NTRK基因融合的实体瘤和ROS1融合阳性非小细胞肺癌的治疗中，尽管已有靶向药物，但获得性耐药，特别是守门员突变的发生，限制了长期疗效。 瑞波替尼 作为一种新一代、具有高亲和力和紧凑大环结构的口服酪氨酸激酶抑制剂，旨在有效克服对第一代药物...

　　在ROS1阳性非小细胞肺癌的治疗中，尽管第一代酪氨酸激酶抑制剂可带来初期应答，但相当一部分患者在一年左右出现疾病进展，主要归因于靶区外突变或融合变异引发的获得性耐药。如何突破既有药物的耐药瓶颈、延续患者的无进展生存，是临床亟待解决的难题。...

　　在ALK阳性非小细胞肺癌的治疗进程中，尽管一、二代ALK抑制剂显著延长了患者的无进展生存，但肿瘤细胞常在数月内通过激酶域二次突变或旁路激活获得耐药能力，且脑转移病灶因药物在中枢神经系统的渗透不足而成为长期控制的难点。这种双重挑战促使研究者开...

　　瑞普替尼是一种新型小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要靶向ROS1和原肌球蛋白受体激酶（TRK）家族（包括TRKA、TRKB、TRKC）。其分子结构经过优化，具有紧凑的空间构型，能够有效结合ROS1或TRK激酶域中的ATP结合口袋，即使在存在多种获得性耐药突变（如ROS1 G20...